| 公开(公告)号 | CN101080406A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580043384.4 |
| 申请日期 | 2005.12.21 |
| 专利名称 | 吲唑-甲酰胺化合物 |
| 主分类号 | C07D451/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D451/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.22 US 60/638,800 |
| 申请(专利权)人 | 施万制药 |
| 发明(设计)人 | 保罗·R·法瑟雷;罗兰·根德龙;亚当·戈德布卢姆;丹尼尔·D·朗;丹尼尔·马凯斯;德里克·S·特纳;崔锡基 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-21 PCT/US2005/046295 |
| 进入国家日期 | 2007.06.18 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物： 其中： R1为氢、卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基； R2为C3-4烷基或C3-6环烷基； R3为羟基、C1-3烷氧基、经羟基取代的C1-4烷基或-OC(O)NRaRb； R4为氢或C1-4烷基； W选自： (a)Y，其中Y选自-N(R8a)C(O)R9、-N(R8a)S(O)2R10、-N(R8a)C(O)OR12、-N(R8a)C(O)NR13R14及-N(R8a)S(O)2NR13R14；及 (b)式(b)部分： 其中： X 选自-N(R8)C(O)R9、-N(R8)S(O)2R10、-S(R11)O2、-N(R8)C(O)OR12、-N(R8)C(O)NR13R14、-N(R8)S(O)2NR13R14、-C(O)NR13R14、-OC(O)NR13R14、-C(O)OR12、-OR15、-NR8R16、氰基、-SR15、CF3、吡啶基、吡咯基、嘧啶基、硫吗啉基、噻唑烷基、1，1-二氧代异噻唑烷基、咪唑基、吲哚基、四氢呋喃基、吡咯烷基及哌啶基，其中吡咯烷基视情况经氧代基取代及哌啶基视情况经1-3个卤素取代； R5为氢或C1-4烷基，其中C1-4烷基视情况经羟基、C1-3烷氧基或氰基取代； R6及R7每次出现时独立选自氢、羟基、卤素、氰基及C1-4烷基，其中C1-4烷基视情况经1-2个选自羟基、C1-3烷氧基、卤素及氰基的取代基取代； R8及R8a为氢或C1-4烷基； 或R5与R8、R5与R6或R6与R8一起形成C2-5亚烷基，其中C2-5亚烷基视情况经羟基、卤素、经羟基取代的C1-3烷基或C1-3烷氧基取代； 或R3与R5或R3与R8a一起形成-OCH2CH2-； 或R5与R6一起形成-(CH2)q-Q-(CH2)q，其中Q为氧或硫及q独立为0、1或2； 或R7与X一起形成-NHC(O)NHC(O)-或-C(O)NHC(O)NH-； R9选自氢、呋喃基、四氢呋喃基、吡啶基或C1-4烷基，其中C1-4烷基视情况经羟基或经1-3个卤素取代； R10选自氢、C1-4烷基、吡啶基及咪唑基，其中C1-4烷基视情况经-S(O)2Rc、C3-6环烷基或经1-3个卤素取代，及咪唑基视情况经C1-3烷基取代； 或R8与R10一起形成C3亚烷基； R11为氢、-NRaRb或C1-4烷基，其中C1-4烷基视情况经1-3个卤素取代； 或R5与R11或R6与R11一起形成C2-5亚烷基； R12为C1-4烷基； R13及R14独立为氢或C1-4烷基； R15为氢或C1-4烷基，其中C1-4烷基视情况经羟基取代； 或当X为-SR15时，R5与R15一起形成C1-4亚烷基； R16为-(CH2)r-R17，其中r为0、1、2或3；及R17选自氢、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-C(O)NRaRb、-C(O)-吗啉基、吡啶基、吡咯基、嘧啶基、吗啉基及四氢呋喃基，其中C1-3烷氧基视情况经羟基取代；条件是当r为0时，R17选自氢、C1-3烷基、吡啶基及嘧啶基；及当r为1时，R17为氢或R17与-(CH2)r-碳原子形成碳-碳键； R18为-C(O)O-C1-3烷基、-S(O)2-C1-3烷基或-C(O)-C1-3烷基； Ra、Rb及Rc独立为氢或C1-3烷基； a为0或1；及 n为整数1、2、3、4或5；条件是当n为1时，X为-SR15，或X与具有取代基R6及R7的碳原子形成碳-碳键； 或其医药上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体。 |
| 摘要 | 本发明提供新颖吲唑-甲酰胺5-HT4受体激动剂化合物。本发明还提供包含所述化合物的医药组合物、使用所述化合物治疗与5-HT4受体活性有关的疾病的方法、及用于制备所述化合物的方法及中间体。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/069125 英 |
