| 公开(公告)号 | CN101050216A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200610039313.3 |
| 申请日期 | 2006.04.05 |
| 专利名称 | 一种抗乙肝药物恩替卡韦的合成方法 |
| 主分类号 | C07D473/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/18(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 杭州容立医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 姜维斌;王万青;胡雅芳 |
| 地址 | 310012浙江省杭州市塘苗路18号华星工业村2号楼1楼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 徐冬涛 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种制备恩替卡韦的方法，具体为以下路线： 其中上述图中1为(1α，4α，5α)-7，7-二氯-4-(二苯基甲基硅)-并环(3，2，0)-庚环-2-环-6-酮，反应方程式： 其中上述图中2为反-5-(二苯基甲基硅)-2-(羟甲基)-2-环戊烯-1-羧酸，反应方程式： 其中上述图中3为(1R，5S)-5-(二苯基甲基硅)-2-(羟甲基)-2-环戊烯-1-羧酸，(1R，2S)-2-氨基-1-(4-硝基苯)-1，3-丙二醇(1∶1)盐，反应方程式： 其中上述图中4为(1R，5S)-5-(二苯基甲基硅)-2-(羟甲基)-2-环戊烯-1-羧酸环己基甲酯，反应方程式： 其中上述图中5为[1R-(1α，2α，3β，5α)]-3-(二苯基甲基硅)-6-环氧[3，1，0]环己烷-1，2-二甲醇，反应方程式： 其中上述图中6为[1S-(1α，2β，3α，4β)]-1-[2-氨基-6-(苯基甲氧基)-9H-嘌呤-9-基]-4-(二苯基甲基硅)-2-羟基-2，3-环戊烷二甲醇，反应方程式： (Bn＝苄基) 其中上述图中7为[1S-(1α，3α，4β)]-2-氨基-9-[4-(二苯基甲基硅)-3-(羟甲基)-2-亚甲基环戊基]-1，9-二羟基-6H-嘌呤-6-酮，反应方程式： 其中上述图中8为[1s-(1α，3α，4β)]-2-氨基-1，9-二氢-9-[4-羟基-3-(羟甲基)-2-亚甲基环戊基]-6H-嘌呤-6-酮一水合物，反应方程式： |
| 摘要 | 本发明公开了一种抗乙肝药物恩替卡韦的合成方法。该合成方法包括在第一步以二甲苯甲基氯硅烷作为保护基，在第四步以环己基甲醇作为酯化试剂等。本发明所提供的工艺成本低廉，所得药物纯度较高，有适合工业化大生产、收率高等优点。 |
| 国际公布 |
