| 公开(公告)号 | CN100358895C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN200410099381.X |
| 申请日期 | 2004.12.30 |
| 专利名称 | 培美曲塞二钠盐中间体的一步法合成工艺 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海金色医药科技发展有限公司;上海交通大学;上海医药(集团)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 毛振民;刘增路;朱高军;彭 敏 |
| 地址 | 200335上海市长宁区天山西路789号205D室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海世贸专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 严新德 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种生产培美曲塞二钠盐中间体4-[2-(2-氨基-4-(3H)氧代-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的生产工艺，其特征在于，以1-硝基-4-(4-甲氧羰基苯基)-1-丁烯或1-硝基-4-(4-乙氧羰基苯基)-1-丁烯为原料，以水或水和乙醇为溶剂，在pH8-14的碱性条件下与2，6-二氨基-4-(3H)氧代嘧啶保温反应，然后将反应液冷却，滴加至质子酸使pH值保持在0.5-6之间，再在反应液中加入碱液调节至pH值8-14继续反应，最后滴加醋酸使产物析出。 |
| 摘要 | 本发明属于化工和制药领域，公开了一种一步法生产培美曲塞二钠盐中间体4-[2-(2-氨基-4-(3H)氧代-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的生产工艺。1-硝基-4-(4-甲氧羰基苯基)-1-丁烯或1-硝基-4-(4-乙氧羰基苯基)-1-丁烯与2，6-二氨基-4-(3H)氧代嘧啶通过一步法反应工艺，直接得到制备培美曲塞二钠盐的中间体4-[2-(2-氨基-4-(3H)氧代-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸。从而缩短了合成路线，提高了收率。 |
| 国际公布 |
