| 公开(公告)号 | CN101087792A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580044233.0 |
| 申请日期 | 2005.12.21 |
| 专利名称 | 制备双环化合物的合成方法 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.22 US 60/638,335 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | 陈 平;D·J·诺里斯;A·V·加维 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-21 PCT/US2005/047630 |
| 进入国家日期 | 2007.06.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备下式化合物(IV)或其药物可接受盐或立体异构体的方法， 其中 A环是在环中任选包含一个或多个选自-N-、-O-和-S-的杂原子的5或6元碳环，条件为当X是时，A环是5元芳族杂环；只要所形成的化合物是化学稳定的； R1为烷基或取代烷基、芳基或取代芳基、杂芳基或取代杂芳基或杂环基或取代杂环基； R2和R3独立是氢、烷基或取代烷基、烷氧基或取代烷氧基、芳基或取代芳基、杂芳基或取代杂芳基或杂环基或取代杂环基；或 R2和R3与氮原子一起形成任选取代的5-7元杂环，所述杂环环中任选包含一个或多个另外的选自-N-、-O-和-S-的杂原子，只要所形成的化合物是化学稳定的； X是或 所述方法包括以下步骤 将下式化合物I 与N-溴代琥珀酰亚胺在活化剂存在下反应，随后以式(R)3N的三烷基胺处理，得到式II化合物 其中R是C1-C4烷基，所述式II化合物随后与式-R1NH2的伯胺反应， 其中R1如上所定义，得到下式化合物III或其盐， 其中R1如上所定义，所述化合物III在碱存在下与下式亲核试剂反应 其中R2和R3如先前所定义，得到化合物IV。 |
| 摘要 | 本发明提供制备式IV化合物或其药物可接受盐的方法。本发明方法制备的化合物抑制生长因子受体例如HER1、HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使其用作抗增殖剂用于治疗癌症和其它疾病。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/069395 英 |
