| 公开(公告)号 | CN101115757A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200680004523.7 |
| 申请日期 | 2006.02.09 |
| 专利名称 | 用于提纯降羟吗啡酮化合物的方法 |
| 主分类号 | C07D489/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D489/08(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.11 CH PCT/CH05/000076 |
| 申请(专利权)人 | 希莱格有限公司 |
| 发明(设计)人 | U·魏格尔;U·科茨;I·弗雷费尔德 |
| 地址 | 瑞士沙夫豪森 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-09 PCT/CH2006/000087 |
| 进入国家日期 | 2007.08.10 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 于 辉 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种用于提纯植物提取物的方法，该植物提取物基本上由式(II)的降羟吗啡酮化合物组成，并且其含有作为杂质的α，β-不饱和降羟吗啡酮化合物以及进一步的杂质降羟吗啡酮化合物： 其中， R1是氢、任选地由苯基或氯取代的(C1-C8)-烷基、(C2-C4)-烯基或本身已知的可分离的离去基团，优选是氨基甲酸酯基，该方法的特征在于：(a)将所述植物提取物或所选定的降羟吗啡酮化合物的合成的后续阶段的产物在一反应中进行转化，该反应将存在于混合物中的羟基转化为式-OR2的离去基团，其中R2是离去基团所引入的基团，(b)任选再次使这些离去基团分离，然后(c)将所得到的混合物进行选择氢化，结果在含有杂质的降羟吗啡酮化合物的α，β-位形成了饱和键，并且所有剩余的离去基团各自被转化为羟基，然后，任选地，(d)分离该纯的降羟吗啡酮化合物。 |
| 摘要 | 一种用于提纯基本上由降羟吗啡酮化合物组成并且含有α，β-不饱和降羟吗啡酮化合物作为杂质的植物提取物的方法，其通过(a)将所述植物提取物或所选的降羟吗啡酮化合物的合成中后续阶段的产物在一反应中进行转化，该反应将存在于混合物中的羟基转化为式-OR2的离去基团，其中R2是离去基团所引入的基团，(b)任选再次使这些离去基团分离，然后(c)将所得到的混合物进行选择氢化，结果在不饱和的降羟吗啡酮化合物的α，β-位形成了饱和键，并且所有剩余的离去基团各自被转化为羟基，随后任选地(d)分离该纯的降羟吗啡酮化合物；处理用这种方法提纯的降羟吗啡酮以获得纳曲酮或者纳洛酮或者这些化合物的盐或者这些化合物的季铵衍生物；含有这种化合物的药物制剂。 |
| 国际公布 | 2006-08-17 WO2006/084412 德 |
