| 公开(公告)号 | CN101084227A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580043715.4 |
| 申请日期 | 2005.12.15 |
| 专利名称 | 雷帕霉素类似物及其治疗神经紊乱、增殖性和炎性疾病的用途 |
| 主分类号 | C07D498/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D498/18(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;C07D498/22(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.20 US 60/637,666 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | E·I·格拉齐亚尼;K·彭;J·斯科特尼基 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-15 PCT/US2005/045551 |
| 进入国家日期 | 2007.06.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;赵苏林 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中： R1和R2是不同的独立基团，并选自OR3和N(R3’)(R3″)，或 R1和R2不同，所述R1和R2通过单键连接，并选自O和NR3； R3、R3’和R3”独立选自H、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C8环烷基、取代的C3-C8环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基； R4和R4′： (a)独立选自H、OH、O(C1-C6烷基)、O(取代的C1-C6烷基)、O(酰基)、O(芳基)、O(取代的芳基)和卤素；或 (b)结合在一起形成连接O的双键； R5、R6和R7独立选自H、OH和OCH3； R8和R9：(i)通过单键连接，且为CH2，或(ii)通过双键连接，且为CH； R15选自C＝O、CHOH和CH2； n为1或2。 |
| 摘要 | 本发明提供以下结构的化合物，其中R1、R2、R4、R4’、R6、R7和R15定义同上：这些化合物可用于治疗神经紊乱或因中风或头部损伤引起的并发症；良性或恶性肿瘤病；癌和腺癌；增殖性病症和炎性疾病。因此，所述化合物可用作神经保护和神经再生、抗增殖和抗炎药物。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/068932 英 |
