| 公开(公告)号 | CN100347179C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200380101964.5 |
| 申请日期 | 2003.11.13 |
| 专利名称 | 经口给药用碳青霉素烯化合物的新的合成中间体及其制造方法 |
| 主分类号 | C07F9/6561(2006.01)I |
| 分类号 | C07F9/6561(2006.01)I;C07F19/00(2006.01)I;C07D205/08(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07D477/00(2006.01)I;C07D477/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.13 JP 330127/2002 |
| 申请(专利权)人 | 株式会社钟化 |
| 发明(设计)人 | 西野敬太;古贺照义 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-13 PCT/JP2003/014419 |
| 进入国家日期 | 2005.04.22 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 王 健 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | β-内酰胺化合物的制造方法，其特征在于：通过保护通式(1)所示化合物的羟基，成为通式(2)所示化合物，在强碱的存在下使其环化，接着与氯磷酸二苯酯反应，成为通式(3)所示的化合物， 式中，R2表示芳基或杂芳基，R3表示碳数1-10的烷基或碳数3-10的环烷基， 式中，R1表示三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基，R2、R3表示与上述相同的意思， 式中，R1、R3表示与上述相同的意思。 |
| 摘要 | 本发明提供用于高效制造经口给药用1β-甲基碳青霉素烯化合物的新的合成中间体及其制造方法。即，本发明涉及通式(4)所示的新的β-内酰胺化合物的制造方法，其特征在于：以通式(5)所示的β-内酰胺化合物为初始原料，在碱的存在下与通式(6)所示的化合物反应，成为通式(1)所示的新的β-内酰胺化合物，将羟基保护后，在强碱的存在下使其环化，进而与氯磷酸二苯酯反应，得到通式(3)所示的新的β-内酰胺化合物，将其脱保护。(式中，R1：三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基，R2：芳基或杂芳基，R3：碳数1-10的烷基或碳数3-10的环烷基，X表示卤素原子)。 |
| 国际公布 | 2004-05-27 WO2004/043973 日 |
