| 公开(公告)号 | CN101052649A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200580037539.3 |
| 申请日期 | 2005.11.04 |
| 专利名称 | 用于治疗肥胖的肽类 |
| 主分类号 | C07K14/68(2006.01)I |
| 分类号 | C07K14/68(2006.01)I;A61K38/34(2006.01)I;C07K7/50(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.4 DK PA200401697 |
| 申请(专利权)人 | 诺和诺德公司 |
| 发明(设计)人 | U·森斯富斯;L·克里斯滕森 |
| 地址 | 丹麦鲍斯韦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-04 PCT/EP2005/055761 |
| 进入国家日期 | 2007.04.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 式Ia、Ib或Ic的化合物： R1-S-Z1-Z2-Z3-c[X1-X2-X3-Arg-X4-X5]N(R’)2[Ia] R1-S-Z2-Z3-c[X1-X2-X3-Arg-X4-X5]N(R’)2[Ib] R1-S-Z3-c[X1-X2-X3-Arg-X4-X5]N(R’)2[Ic] 其中R1代表直链、支链的和/或环状的C14-20烷酰基、C14-20烯酰基或C14-20炔酰基，其可以任选地被一个或多个选自卤素、羟基和芳基的取代基取代，或R1代表C9-17-C(O)-NH-S(O)2-(CH2)3-C(O)-； S代表根据式IIa-IIe之一的基于乙二醇醚的结构 Z1和Z2独立地代表Gly，Ser，Thr，Gln，Asn，His，高Arg，Arg，Lys，Dab，Dap或Orn； Z3代表Ala，Val，Leu，Ile，Met或Nle； X1代表Glu，Asp，Cys，高Cys，Pen，Lys，Orn，Dab或Dap； X2代表His，Cit，Dab，Dap，Cgl，Cha，Val，Ile，tBuGly，Leu，Tyr，Glu，Ala，Nle，Met，Met(O)，Met(O2)，Gln，Gln(烷基)，Gln(芳基)，Asn，Asn(烷基)，Asn(芳基)，Ser，Thr，Cys，Pro，Hyp，Tic，2-PyAla，3-PyAla，4-PyAla，(2-噻吩基)丙氨酸，3-(噻吩基)丙氨酸，(4-噻唑基)Ala，(2-呋喃基)丙氨酸，(3-呋喃基)丙氨酸或Phe，其中所述Phe的苯基任选地被一个或多个选自下述的取代基取代：卤素，羟基，烷氧基，硝基，苯甲酰基，甲基，三氟甲基，氨基和氰基； X3代表D-Phe，其中D-Phe中的苯基可以任选地被一个或多个选自下述的取代基取代：卤素，羟基，烷氧基，硝基，甲基，三氟甲基和氰基； X4代表Trp，2-Nal，(3-苯并[b]噻吩基)丙氨酸残基或(S)-2，3，4，9-四氢-1H-β-咔啉-3-甲酸残基； X5代表Glu，Asp，Cys，高Cys，Pen，Lys，Orn，Dab或Dap； 其中X1和X5通过由均独立地为Cys、homoCys或Pen的X1和X5衍生的二硫键，或通过X1的侧链中的羧酸和X5的侧链中的氨基之间形成的酰胺键，或通过X5的侧链中的羧酸和X1的侧链中的氨基之间形成的酰胺键连接到一起，使式Ia、Ib或Ic的化合物成为环状； 每个R’独立地代表氢或C1-6烷基，其可以任选地被一个或多个氨基或羟基取代； 条件是，式Ia、Ib或Ic的化合物不为 2-[2-(十八烷酰基氨基)乙氧基]乙氧基乙酰基-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2， 3-(2-{2-[2-(2-(十六烷酰基氨基)乙氧基)乙氧基]乙氧基}乙氧基)丙酰基-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2， 2-[2-(十六烷酰基氨基)乙氧基]乙氧基乙酰基-His-Ser-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2， 2-[2-(十六烷酰基氨基)乙氧基]乙氧基乙酰基-Arg-Ser-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2或 2-[2-(十六烷酰基氨基)乙氧基]乙氧基乙酰基-Gln-Ser-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2； 和其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的肽类化合物，它们可有效地调控一种或多种黑皮质素受体类型，涉及所述化合物在治疗中的应用，涉及包含将所述化合物施用给有此需要的患者的治疗方法，还涉及所述化合物在制备药物中的应用。在肥胖以及许多与肥胖有关的疾病或病症的治疗方面，本发明的化合物是特别令人感兴趣的。 |
| 国际公布 | 2006-05-11 WO2006/048451 英 |
