




| 公开(公告)号 | CN101056647A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN200580039056.7 |
| 申请日期 | 2005.10.07 |
| 专利名称 | 肠血管活性多肽药物 |
| 主分类号 | A61K38/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/00(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;C07K17/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.8 US 60/617,500 |
| 申请(专利权)人 | 福布斯梅迪泰克(研究)公司 |
| 发明(设计)人 | J·内斯特 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-07 PCT/US2005/036235 |
| 进入国家日期 | 2007.05.15 |
| 专利代理机构 | 北京市金杜律师事务所 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种肠血管活性多肽,选自: (a)对应于通式(I)的多肽: 酰基-His-Ser-Asp-aa1-aa2-Phe-Thr-aa3-aa4-Tyr-aa5-Arg-aa6-Arg-Lys-Gln-aa7-Ala-aa8-Lys-Lys-Tyr-Leu-aa9-aa10-aa11-aa12-aa13-aa14-aa15-aa16-Haa-(Laa-Laa-Haa-Haa)n-Laa-Lys(ε-长酰基)-X 通式(I) 其中: n=1-3; Haa是亲水性氨基酸; Laa是亲脂性氨基酸; 酰基是C2-16酰基链; 长酰基是C12-24酰基链; X是OH或NHR1,其中R1是H或低级烷基、卤代烷基或PEG; aa1是Gly或Ala; aa2是Val、Ile或Leu; aa3是Asp或Arg; aa4是Ser或Asn; aa5是Ser或Thr; aa6是Leu或Tyr; aa7是Met、Leu或Val; aa8是Ala或Val; aa9是Asn、Gln或Ala; aa10是Trp、Ala或Ser; aa11是Ile或Val; aa12是Leu或Lys; aa13是Lys、Arg、Asn或Gly; aa14是Ala或Gly; aa15是Lys或Arg;且 aa16是Lys或Arg; (b)对应于通式(II)的多肽: 酰基-His-Ser-Asp-aa1-aa2-Phe-Thr-aa3-aa4-Tyr-aa5-Arg-aa6-Arg-Lys-Gln-aa7-Ala-aa8-Lys-Lys-Tyr-Leu-aa9-aa10-aa11-aa12-aa13-aa14-aa15-aa16-Haa-(Laa-Laa-Haa-Haa)n-Laa-aa17-Pro-Pro-Pro-Lys(ε-长酰基)-X 通式(II) 其中: n=1-3; Haa是亲水性氨基酸; Laa是亲脂性氨基酸; 酰基是C2-16酰基链; 长酰基是C12-24酰基链; X是OH或NHR1,其中R1是H或低级烷基、卤代烷基或PEG; aa1是Gly或Ala; aa2是Val、Ile或Leu; aa3是Asp或Arg; aa4是Ser或Asn; aa5是Ser或Thr; aa6是Leu或Tyr; aa7是Met、Leu或Val; aa8是Ala或Val; aa9是Ash、Gln或Ala; aa10是Trp、Ala或Ser; aa11是Ile或Val; aa12是Leu或Lys; aa13是Lys、Arg、Asn或Gly; aa14是Ala或Gly; aa15是Lys或Arg; aa16是Lys或Arg;且 aa17不存在或是Gln; (c)对应于通式(III)的多肽: 酰基-His-Ser-Asp-aa1-aa2-Phe-Thr-aa3-aa4-Tyr-aa5-Arg-aa6-Arg-Lys-Gln-aa7-Ala-aa8-Lys-Lys-Tyr-Leu-aa9-aa10-aa11-aa12-aa13-aa14-aa15-aa16-Haa-(Laa-Laa-Haa-Haa)n-Laa-Lys(ε-长酰基)-PEG 通式(III) 其中: n=1-3; Haa是亲水性氨基酸; Laa是亲脂性氨基酸; 酰基是C2-16酰基链; 长酰基是C12-24酰基链; aa1是Gly或Ala; aa2是Val、Ile或Leu; aa3是Asp或Arg; aa4是Ser或Asn; aa5是Ser或Thr; aa6是Leu或Tyr; aa7是Met、Leu或Val; aa8是Ala或Val; aa9是Asn、Gln或Ala; aa10是Trp、Ala或Ser; aa11是Ile或Val; aa12是Leu或Lys; aa13是Lys、Arg、Asn或Gly; aa14是Ala或Gly; aa15是Lys或Arg;且 aa16是Lys或Arg;和 (d)选自SEQIDNO:1-SEQIDNO:38的多肽。 |
| 摘要 | 本发明提供了涉及肠血管活性多肽的药物组合物和治疗包括糖尿病、胰岛素抵抗、代谢性酸中毒和肥胖症在内的代谢紊乱的方法。也公开了使用肠血管活性多肽组合物的方法。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/042152 英 |

