| 公开(公告)号 | CN100354306C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200380101244.9 |
| 申请日期 | 2003.10.10 |
| 专利名称 | GLP-1衍生物及其经粘膜吸收的制剂 |
| 主分类号 | C07K14/605(2006.01)I |
| 分类号 | C07K14/605(2006.01)I;C07K14/575(2006.01)I;A61K38/26(2006.01)I;A61K38/22(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.11 JP 299283/2002 |
| 申请(专利权)人 | 株式会社三和化学研究所 |
| 发明(设计)人 | 林祐二;牧野充弘;幸崎敏之;武田基宏;城森孝仁 |
| 地址 | 日本国爱知县 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-10 PCT/JP2003/013020 |
| 进入国家日期 | 2005.04.11 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 龙 淳 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种肽，其特征在于，由GLP-1(7-35)的氨基酸序列构成或者由一个或者几个氨基酸缺失、取代和/或者加入的GLP-1(7-35)的氨基酸序列构成，并且具有GLP-1活性，所述肽的C末端具有Waa-(Xaa)n-Yaa，其中Waa和Xaa是赖氨酸，n是1到9的整数，并且Yaa是精氨酸或精氨酸-NH2。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种GLP衍生物，该衍生物包括一个或者多个氨基酸缺失、取代和/或者加入的GLP-1(7-35)的氨基酸序列，具有加入到所述肽的C末端的Waa-(Xaa)n-Yaa(其中Waa是精氨酸或者赖氨酸，Xaa是精氨酸或者赖氨酸，n是0到14的整数，并且Yaa是精氨酸、精氨酸-NH2、赖氨酸、赖氨酸-NH2或者高丝氨酸)，并且具有GLP-1活性。这些衍生物是可以经粘膜高效吸收的衍生物。在本发明中，GLP-1衍生物可以通过用丝氨酸取代GLP-1氨基酸序列的8位，而具有对于二肽肽酶IV抗性，或者通过用谷氨酰胺和天冬酰胺分别取代26位和34位的氨基酸而对于胰蛋白酶具有抗性。本发明的GLP-1衍生物经粘膜吸收的效率可以进一步通过使用被调控为带负电荷的电荷-调控脂肪乳剂制备而进一步增强。 |
| 国际公布 | 2004-05-06 WO2004/037859 日 |
