




| 公开(公告)号 | CN100358919C |
| 公开(公告)日 | 2008.002 |
| 申请(专利)号 | CN03803357.7 |
| 申请日期 | 2003.008 |
| 专利名称 | 哺乳动物促乳素变体 |
| 主分类号 | C07K14/575(2006.01)I |
| 分类号 | C07K14/575(2006.01)I;A61K38/22(2006.01)I;C12N15/16(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8 EP 02290030.2 |
| 申请(专利权)人 | 国家健康医学研究所 |
| 发明(设计)人 | V·戈芬;S·贝尔尼奇坦;P·A·凯利 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-01-08 PCT/EP2003/000448 |
| 进入国家日期 | 2004.08.05 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 罗菊华 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 哺乳动物促乳素受体的拮抗剂,其中所述拮抗剂是哺乳动物促乳素的变体,该变体具有下述突变: a)在14个N-末端氨基酸内的突变或者一组突变,其中所述突变或一组突变防止形成Cys4和Cys11之间的二硫键,而且所述突变或一组突变选自:包括Cys4和/Cys11的缺失,和Cys4和/或Cys11被除半胱氨酸以外的氨基酸替代;和 b)在促乳素结合位点2内的空间位阻突变或者一组突变,所述突变选自:Gln122、Leu125、Ser26、Ala22或Gly129中的至少一个残基被Tyr、Phe、Asp、Glu、Arg、Lys或Trp替代。 |
| 摘要 | 本发明涉及哺乳动物促乳素(PRL)变体,该变体在14个N-末端氨基酸内具有突变或系列突变,以此来阻止Cys4和Cys11之间二硫桥的形成,并且,在PRL结合位点2中有空间位阻突变或系列突变。这些变体可用作哺乳动物促乳素受体(PRLR)的拮抗剂,更特别地,用作人促乳素受体(hPRLR)的拮抗剂。 |
| 国际公布 | 2003-07-17 WO2003/057729 英 |

