| 公开(公告)号 | CN100366749C |
| 公开(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申请(专利)号 | CN03806402.2 |
| 申请日期 | 2003.01.23 |
| 专利名称 | 使用2-羟基-3-含氧酸合酶制备手性的芳族α-羟基酮的方法 |
| 主分类号 | C12P7/26(2006.01)I |
| 分类号 | C12P7/26(2006.01)I;C12P7/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.24 IL 147823 |
| 申请(专利权)人 | 内盖夫本格里昂大学 |
| 发明(设计)人 | D·M·奇普曼;Z·巴拉克;S·恩格尔;M·韦亚兹门斯基 |
| 地址 | 以色列比尔雪瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-01-23 PCT/IL2003/000057 |
| 进入国家日期 | 2004.09.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛;刘 冬 |
| 国省代码 | 以色列;IL |
| 主权项 | 制备式(I)芳族α-羟基酮的方法， 其中R是氢或C1-6烷基，Ar是芳基，其中所述的芳基任选地含有选自N、S和O的一个或更多个杂原子，它任选地由稠合环构成，并且所述的烷基和芳基任选地被1到3个选自C1-3烷基、C1-3烷氧基、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN和NR1R2的取代基取代，其中R1和R2独立地是氢或者C1-4烷基，所述的C1-3烷基任选地进一步被选自F、Cl、Br、I和OH的取代基取代，该方法包括在含有选自AHAS和TSAS的2-羟基-3-含氧酸合酶、硫胺素焦磷酸(TPP)、黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)、二价金属阳离子和缓冲液的存在下，使式(II)的醛 与式(III)的2-含氧酸 反应，其中在(II)和式(III)中Ar和R具有式(I)定义的含意. |
| 摘要 | 描述了使用2-羟基-3-含氧酸合酶，如AHAS或TSAS，高产量地制备手性的芳族-羟基酮的生物转化方法。在这个方法中任选地取代的芳基醛和含氧酸反应以提供纯对映体，该对映体可在各种药物如(R)-苯乙酰基甲醇生产中用作合成子。 |
| 国际公布 | 2003-07-31 WO2003/062436 英 |
