贝那普利

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贝那普利

药物类别：

抗高血压用药

所属类别：

血管紧张索I转换酶抑制药

药物名称：

贝那普利

英文名称：

Benazepril

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	白那泽卜特，苯那普利，苯扎普利	Benazeprilum，Briem，Cgp-42344，Zinadril，Benazapril，Cibacon，Cibacen，Zinadril Briem

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	盐酸贝那普利片	5mg；10mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

1. 药理
(1)降压：本品在肝内水解为贝那普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素I转换为血管紧张素Ⅱ，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。贝那普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低，产生降压作用。
(2)减低心脏负荷：本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或心脏后负荷，降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。
2. 毒理
大鼠和小鼠持续口服贝那普利2年，剂量为每天150mg/kg，未发现本品有致癌性。(该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的110倍；按mg/m²计算，为人类最大用量的18倍和9倍)。不论在细菌试验中，还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。雌、雄大鼠口服贝那普利，剂量为每天50～150mg/kg，未发现本品影响生殖能力。(该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的37～375倍；按mg/m²计算，为人类最大用量的6～60倍)。

药动学：

贝那普利口服吸收迅速，达峰时间为0.5～1小时，贝那普利拉为1～1.5小时。口服吸收至少37%，进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7%，贝那普利拉为95.3%。本品吸收后在肝内水解生成贝那普利拉，其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时，贝那普利拉为10～11小时，2～3天后达稳态。本品主要经肾清除，不到1%的贝那普利以原形排出，20%以贝那普利拉排出，另外则以贝那普利和贝那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出；11%～12%从胆道排泄。轻中度肾功能障碍(肌酐清除率～30ml/min)、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时，本品少量可被透析清除。

适应症：

1. 高血压(可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)
2. 心功能不全(可单独应用或与强心药利尿药同用)

用法用量：

1. 成人用量
(1)降压：未服用利尿药者，开始推荐剂量为口服10mg，每天1次；已服用利尿药者(严重和恶性高血压除外)，用本品前应停用利尿药2～3天，小剂量给药，在观察下小心增加剂量。如每天给药1次不能满意控制血压，可增加剂量或分2次给药，维持量可达20mg～40mg/天。肾功能不良或有水、钠缺失者开始用5mg每天1次。
(2)心功能不全：开始推荐剂量为口服5mg，每天1次，首次服药需监测血压。维持量可用5mg～10mg每天1次。严重心功能不全者较轻中度心功能不全需更小的剂量。
2. 儿童用量
尚无研究资料。

不良反应：

1. 常见的有：头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。
2．少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。

相互作用：

1.与利尿药合用降压作用增强，可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
2.与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用，应从小剂量开始。
3.与潴钾利尿药(如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血钾过高
4.与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留，使本品降压作用减弱。
5．与其他降压药合用，降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。

注意事项：

1．血管神经性水肿：服用本品曾发生过唇或面部水肿，如出现该症状，应立即停药，监护患者，直到水肿消失。声门、舌、喉部水肿可能引起气道阻塞，应停药，并立即进行适当治疗，如：皮下注射1：1000肾上腺素溶液(0.3ml～0.5ml)。
2．低血压：严重缺钠的血容量不足者服用本品时可能发生低血压(如接受大量利尿药或透析治疗者)。开始服用本品前数天应停用利尿药或采取其他措施补充体液。对有可能发生严重低血压者(如心功能不全病人)，服用首剂后应严密监护，直到血压稳定。
如果发生低血压，应采取卧位，必要时静脉滴注生理盐水。
3．粒细胞减少：自身免疫性疾病及肾功能不全者出现白细胞或粒细胞减少机会增多。对肾功能不全或有白细胞减少者，最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类1次，以后定期检查。
4．肾功能不全：少数患者服用本品后可出现暂时性血尿素氮、肌酐升高，停用本品和/或利尿药，即可恢复。对肾功能不全者，在治疗前几周要密切监测肾功能，以后应定期检查肾功能。用本品时如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高，须减低本品的剂量和/或停用利尿药。
5．其他：偶见血钾升高，尤其在肾功能不全和并用治疗低血钾的药物时。偶见氨基转移酶升高。脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而加重。肝功能障碍时本品在肝内的代谢降低。
6．以下患者禁用：
(1)对贝那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。
(2)有血管神经性水肿史者。
(3)孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。

疗效评价：

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