| 公开(公告)号 | CN1984891A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580023101.X |
| 申请日期 | 2005.06.28 |
| 专利名称 | 用作合成NK-1受体拮抗剂的中间体的甲酰胺吡啶衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D213/82(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/82(2006.01)I;C07D213/85(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.6 US 60/585,779;2005.2.23 US 60/655,731 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·J·哈林顿;L·M·霍奇斯;D·A·约翰斯顿 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-28 PCT/EP2005/006919 |
| 进入国家日期 | 2007.01.08 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 制备式I的甲酰胺吡啶化合物的方法， 所述方法包括： (a)使式VI的吡啶盐 与式IV的α-氰基-β-芳基丙烯酸酯化合物反应， 生成式VII的吡啶鎓两性离子化合物， (b)使该吡啶鎓两性离子化合物与选自POCl3、PBr3和(F3CSO2)2O的试剂反应，形成式VIII的氰基吡啶化合物， (c)使式VIII的氰基吡啶化合物与式HNR2R3的胺化合物反应，形成式IX的四取代的吡啶化合物， (d)将式IX的四取代的吡啶化合物在氢化催化剂存在下氢化，形成式X的三取代的吡啶化合物， 和(e)水解三取代的吡啶化合物，形成式I的甲酰胺化合物，其中： R1各自独立地是低级烷基、低级烷氧基、卤素、氰基或烷基氨基； a是0至2的整数； R2是氢、C3-6环烷基、芳烷基、低级烷基、羟基烷基、-S(O)2-低级烷基、-S(O)2-Ar1、任选取代的N-杂环基)烷基、-C(＝O)R3，其中Ar1是芳基； R3是氢、C3-6环烷基、芳烷基或低级烷基；或R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的N-杂环基；或R2和R3一起形成＝C(R5)-R6-NR7R8； 其中：R5是低级烷基或氢； R6是亚烷基或键，且 R7和R8各自独立地是氢、C3-6环烷基、芳烷基或低级烷基； R9是低级烷基； X1是卤素或三氟甲磺酸酯；且 X是卤素。 |
| 摘要 | 本发明提供了制备式(I)的吡啶化合物的方法，其中R1、R2、R3和a如说明书所定义。这些化合物可用作制备药学活性NK-1受体拮抗剂的中间体。 |
| 国际公布 | 2006-01-12 WO2006/002860 英 |
