| 公开(公告)号 | CN1980647A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580022304.7 |
| 申请日期 | 2005.05.02 |
| 专利名称 | 包含组蛋白脱乙酰酶抑制剂的制剂 |
| 主分类号 | A61K9/50(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/50(2006.01)I;A61K45/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.30 EP 04010333.5 |
| 申请(专利权)人 | 托波塔吉特德国股份公司;德西丁药物有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | 汉谢曼·弗兰克;彼得·伦纳尔茨;亚历山大·B·莫勒;伯恩德·亨奇;萨斯查·霍维尔曼;埃尔克·马丁 |
| 地址 | 德国美因河畔法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-02 PCT/EP2005/004739 |
| 进入国家日期 | 2006.12.30 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 药物制剂，包含(i)速释组分，其包含含有至少一种组蛋白脱乙酰酶抑制剂的隔室，和(ii)缓释组分，其包含含有至少一种组蛋白脱乙酰酶抑制剂的隔室，其中速释组分的隔室与缓释组分的隔室不同。 |
| 摘要 | 本发明涉及口服有效的丙戊酸或其衍生物的盖仑制剂，其表现出特定最优化的二相药动学特征，在治疗情境中可最大抑制组蛋白脱乙酰酶。这种特异性盖仑制剂被设计用于治疗恶性病和与组蛋白乙酰化减少相关的疾病或其中诱导高度乙酰化具有有益效果的疾病，例如，所述诱导高度乙酰化例如通过诱导分化和/或细胞凋亡实现。由于为二相释放模式，得到的药代动力学特征能够最有效地抑制HDAC靶酶，并且随后能以快速和长效的模式诱导组蛋白高度乙酰化。这种特征确保有效地调节所需的对治疗益处有帮助的靶向基因表达特征。 |
| 国际公布 | 2005-11-10 WO2005/105055 英 |
