| 公开(公告)号 | CN1980666A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580022550.2 |
| 申请日期 | 2005.05.03 |
| 专利名称 | 制备阿扎那韦硫酸氢盐的方法和新的形式 |
| 主分类号 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/44(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.4 US 60/568,043;2004.9.7 US 60/607,533;2005.5.2 US 11/119,558 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | S·金;B·T·罗茨;M·F·马利;J·Z·古古塔斯;M·达维多维奇;S·K·斯里瓦斯塔瓦 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-03 PCT/US2005/015333 |
| 进入国家日期 | 2007.01.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;赵苏林 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备A形晶体形式的阿扎那韦硫酸氢盐的方法，包括使阿扎那韦游离碱在有机溶剂中的溶液与第一部分浓硫酸反应，其中阿扎那韦硫酸氢盐基本上不溶于所述有机溶剂，所加入量的浓硫酸可与少于约15％重量的阿扎那韦游离碱反应，将阿扎那韦硫酸氢盐A形晶体接种至反应混合物中，当阿扎那韦硫酸氢盐晶体形成时，分多阶段加入另外的浓硫酸以有效形成阿扎那韦硫酸氢盐晶体，将阿扎那韦硫酸氢盐干燥以形成A形晶体。 |
| 摘要 | 提供制备HIV蛋白酶抑制剂阿扎那韦硫酸氢盐的方法，其中使阿扎那韦游离碱溶液与浓硫酸反应，所加入量的浓硫酸可与少于约15％重量的游离碱反应，将阿扎那韦硫酸氢盐A形晶种加入反应混合物中，当硫酸氢盐晶体形成时，根据三次方程分多阶段以增加的速率加入另外的浓硫酸，有效形成阿扎那韦硫酸氢盐的A形晶体。还提供制备阿扎那韦硫酸氢盐C模式物质的方法。还提供阿扎那韦硫酸氢盐的新形即E3形，该形是硫酸氢盐从乙醇结晶的高度结晶三乙醇溶剂合物。 |
| 国际公布 | 2005-11-17 WO2005/108349 英 |
