| 公开(公告)号 | CN1976701A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580021536.0 |
| 申请日期 | 2005.04.27 |
| 专利名称 | 毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂 |
| 主分类号 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/44(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.27 US 60/565,623 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 德雷马尼·I·莱恩;迈克尔·R·帕洛维奇;布伦特·W·麦克利兰;克里斯托弗·E·尼普;索尼亚·M·托马斯 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-27 PCT/US2005/014386 |
| 进入国家日期 | 2006.12.27 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 如下所示的式(I)化合物： 其中： R1选自C1-15烷基、卤素取代的C1-15烷基、C1-15烷基环烷基、环烷基、C2-15链烯基、羟基取代的C1-15烷基、C1-15烷基芳基、C1-15烷基杂芳基、(CR7R7)qNRaRa、(CR7R7)qNC(O)Ra、(CR7R7)qC(O)NRaRa、(CR7R7)qC(O)Ra、(CR7R7)qOC(O)Ra、(CR7R7)qNRaC(O)NRaRa、(CR7R7)qORc和(CR7R7)qNS(O)2Ra， R1选自： R1选自： R2和R3独立地选自芳基、C1-4烷基芳基、杂芳基、C1-4烷基杂芳基、杂环基和C1-4烷基杂环基，所有这些基团可任选被取代； Ra选自氢、C1-15烷基、C1-15烷氧基、芳基、C1-15烷基芳基、杂芳基、C1-15烷基杂芳基、杂环基和C1-15烷基杂环基，所有这些基团可任选被取代； Rc选自氢、C1-15烷基、C1-15烷氧基、杂环基和C1-15烷基杂环基，所有这些基团可任选被取代； R4和R5独立地选自氢、卤素、C1-4烷基、芳基、C1-4烷基芳基、氰基、硝基、(CR7R7)pORb、(CR7R7)pNRbRb，或R4和R5一起可形成5-6员饱和的或不饱和的环；并且其中烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂烷基、杂环基、杂环烷基可任选被取代； R6选自氢、C1-4烷基； q为0或具有1-15值的整数； n为具有1-14值的整数； m为具有1-15值的整数； l为具有1-4值的整数； t为0或具有1-5值的整数； p为0或具有1-4值的整数； X、Y、Z和W独立地选自氢、C1-4烷基； V选自CH2、O、S和NRb； M为O或CH2； Rb选自氢、C1-4烷基、芳基和C1-4烷基芳基； R7选自氢、C1-4烷基、卤素取代的C1-4烷基和羟基取代的C1-4烷基； X-是生理学上可接受的阴离子，例如氯离子、溴离子、碘离子、氢氧根、硫酸根、硝酸根、磷酸根、乙酸根、三氟乙酸根、延胡索酸根、柠檬酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、扁桃酸根、甲磺酸根以及对甲苯磺酸根。 |
| 摘要 | 本发明提供了毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂和使用它们的方法。 |
| 国际公布 | 2005-11-10 WO2005/104745 英 |
