| 公开(公告)号 | CN1976915A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580012289.8 |
| 申请日期 | 2005.02.10 |
| 专利名称 | HIV整合酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.11 US 60/543,670 |
| 申请(专利权)人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司;盐野义制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | B·A·约翰斯;E·E·博洛斯;川筋孝;C·S·科布尔;黑濑规之;村井均;R·G·舍里尔;J·G·维瑟赫德 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-10 PCT/US2005/004085 |
| 进入国家日期 | 2006.10.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 其中： R1是一个或多个独立地选自下列基团的取代基：氢、羟基、CN、N(RaRb)、C1-8烷基、C3-7环烷基、卤素和C1-8烷氧基； R2选自氢、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C3-7环烷基、C6-14芳烷基、C2-6链烯基、C3-7环烯基、C3-6炔基、C6-14芳基、杂环，所述每一基团可以任选被一个或多个独立地选自下列基团的取代基取代：C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C3-7环烷基、C2-6链烯基、C3-7环烯基、C3-6炔基、卤素、 CN，NO2，ORa，N(RaRb)，S(O)mRa，SRa，OS(O)mRa，S(O)mORa，OS(O)mORa，N(Ra)S(O)mRb，S(O)mN(RaRb)，N(Ra)S(O)mN(RaRb)，OS(O)mN(RaRb)，N(Ra)S(O)mORb，C(O)Ra，OC(O)Ra，C(O)ORa，OC(O)ORa，N(Ra)C(O)Rb，C(O)N(RaRb)，N(Ra)C(O)N(RaRb)，OC(O)N(RaRb)，N(Ra)C(O)ORb，C(NRaRb)＝N(Ra)，N(Ra)C(NRaRb)＝N(Ra)，C(SRa)＝N(Rb)，C(ORa)＝N(Rb)，N(Ra)C(SRa)＝N(Rb)和任选被氧代基或Ra取代的杂环； 或者任选当R2是C5-7环烷基、C6-14芳烷基、C5-7环烯基、C6-14芳基或杂环时，R2可以稠合到5-7元碳环或杂环上； Ra和Rb独立地是氢、NO2，ORc，CN，N(RcRd)，C(O)Rc，C(O)C(O)Rc，C(O)N(RcRd)，C(O)C(O)N(RcRd)，S(O)mRc，SRc，S(O)mN(RcRd)，C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C3-7环烷基、C6-14芳烷基、C2-6链烯基、C3-7环烯基、C3-6炔基、C6-14芳基或杂环，所述每一基团可以任选被一个或多个独立地选自下列的基团取代：C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C3-7环烷基、C6-14芳烷基、C2-6链烯基、C3-7环烯基、C3-6炔基、C6-14芳基、 CN，NO2，ORc，N(RcRd)，S(O)mRc，SRc，OS(O)mRc，S(O)mORc，OS(O)mORc，N(Rc)S(O)mRd，S(O)mN(RcRd)，N(Rc)S(O)mN(RcRd)，OS(O)mN(RcRd)，N(Rc)S(O)mORd，C(O)Rc，OC(O)Rc，C(O)ORc，OC(O)ORc，N(Rc)C(O)Rd，C(O)N(RcRd)，N(Rc)C(O)N(RcRd)，OC(O)N(RcRd)，N(Rc)C(O)ORd，C(NRcRd)＝N(Rc)，C(SRc)＝N(Rd)，C(ORc)＝N(Rd)和杂环； 任选地，Ra和Rb可以通过一个或多个环碳原子和/或环杂原子连接在一起，以形成饱和或不饱和3-8元碳环或杂环，所述环碳原子和/或环杂原子包括N、O、C(RcRd)、C(O)、S(O)m或S； Rc和Rd独立地是氢、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C3-7环烷基、C6-14芳烷基、C2-6链烯基、C3-7环烯基、C3-6炔基、C6-14芳基或杂环； 任选地，Rc和Rd可以通过一个或多个环碳原子和/或环杂原子连接在一起，以形成饱和或不饱和3-8元碳环或杂环，所述环碳原子和/或环杂原子包括N、O、C(O)和S(O)m或S； R3是氢、羟基、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C3-7环烷基、C2-6链烯基、C3-7环烯基、C3-6炔基、N(RaRb)或杂环，所述每一基团可以任选被一个或多个独立地选自下列基团的取代基取代：C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C3-7环烷基、C2-6链烯基、C3-7环烯基、C3-6炔基、卤素、氧代基、 CN，NO2，ORa，N(RaRb)，S(O)mRa，SRa，OS(O)mRa，S(O)mORa，OS(O)mORa，N(Ra)S(O)mRb，S(O)mN(RaRb)，N(Ra)S(O)mN(RaRb)，OS(O)mN(RaRb)，N(Ra)S(O)mORb，C(O)Ra，OC(O)Ra，C(O)ORa，OC(O)ORa，N(Ra)C(O)Rb，C(O)N(RaRb)，N(Ra)C(O)N(RaRb)，OC(O)N(RaRb)，N(Ra)C(O)ORb，C(NRa)＝N(Rb)，C(SRa)＝N(Rb)，C(ORa)＝N(Rb)，N(Ra)C(NRaRb)＝N(Ra)，N(Ra)C(SRa)＝N(Rb)，N(Ra)C(ORa)＝N(Rb)和任选被氧代基或Ra取代的杂环； m是1或2； 或者其可药用盐，条件是： (a)当R1和R2都是氢时，则R3不能是被其中Ra和Rb都是C1-8烷基的N(RaRb)取代的C1-8烷基； (b)当R1是卤素而R2是C1-8烷基、被其中Ra是C1-8烷基的C(O)Ra取代的C1-8烷基，或者R2是被其中Ra是C1-8烷基且m是2的S(O)mRa取代的C1-8烷基时，则R3不能是C1-8烷基或被其中Ra是C1-8烷基的ORa取代的C1-8烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为HIV整合酶抑制剂，并因此可以用于抑制HIV复制，预防和/或治疗HIV感染，和用于治疗AIDS和/或ARC的化合物。 |
| 国际公布 | 2005-08-25 WO2005/077050 英 |
