| 公开(公告)号 | CN1976931A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580019014.7 |
| 申请日期 | 2005.04.08 |
| 专利名称 | 用以治疗炎症的β-咔啉 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.9 US 60/560,892 |
| 申请(专利权)人 | 千禧药品公司 |
| 发明(设计)人 | 迈克尔·E·赫珀利;卢利·菲尔德斯·刘;弗朗科斯·索西;拉曼·普凯什;杰里米·D·利特尔;保罗·E·弗莱明;多米尼克·雷诺兹;杰拉尔丁·C·B·哈里曼 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-08 PCT/US2005/013812 |
| 进入国家日期 | 2006.12.11 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式III-A-aa的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中 Q是-CH2-，或-CH(R9)-； G是-NR4R5或具有被1-4个R10任选取代的3-10元的单环或者双环杂环基； R1是氢，卤素，C1-2烷基，氨基，或(C1-2烷基)1-2氨基； R2是氢，卤素，C1-4脂肪族烷基，C1-2烷氧基，或C1-2卤代烷基； R3是氢，卤素，C1-2脂肪族烷基，C1-2烷氧基，或C1-2卤代烷基； R4是氢或被任选取代的C1-6脂肪族烷基； R5是： a)被任选取代的芳基，杂芳基，杂环基或碳环基 b)被下述基团任选取代的C1-6脂肪族烷基： 卤素，-OR7，-CN，-SR8，-S(O)2R8，-C(O)R7，-CO2R7，-N(R7)2，-C(O)N(R7)2，-N(R7)C(O)R7，-N(R7)CO2R8，-SO2N(R7)2，-NR7SO2R7，-N(R7)C(O)N(R7)2，或者被下列基团进一步任选取代的芳基，杂芳基，杂环基或碳环基：C1-6脂肪族烷基，-CF3，卤素，-OR7，-CN，-SR8，-S(O)2R8，-C(O)R7，-CO2R7，-N(R7)2，-C(O)N(R7)2，-N(R7)C(O)R7，-N(R7)CO2R8，-SO2N(R7)2，-NR7SO2R7，-N(R7)C(O)N(R7)2； 每一个R6b独立地选自氢或C1-6脂肪族烷基； 每一个R7独立地选自氢或者被任选取代的C1-4脂肪族烷基，或者同一个氮原子上的两个R7与该氮原子连接形成被任选取代的3-6元杂芳基或杂环基； 每一个R7a独立地选自氢或者被任选取代的C1-4脂肪族烷基，芳基，杂芳基，杂环基或碳环基，或者同一个氮原子上的两个R7a与该氮原子连接形成被任选取代的3-6元杂芳基或杂环基； 每一个R8独立地选自任选取代的C1-4脂肪族烷基； 每一个R8a独立地选自任选取代的C1-4脂肪族烷基，芳基，杂芳基，杂环基或碳环基； R9独立地选自C1-3脂肪族烷基； 每一个R10独立地选自＝O，-R11，-T-R11，或-V-T-R11，或者两个R10与其相连的原子共同形成被任选取代的3-8元的芳基、杂芳基或杂环基或碳环基； 每一个R11独立地选自，-CF3，卤素，-OR7a，-CN，-SR8a，-S(O)2R8a，-C(0)R7a，-CO2R7a，-N(R7a)2，-C(O)N(R7a)2，-N(R7)C(O)R7a，-N(R7)CO2R7a，-SO2N(R7a)2，-N(R7)SO2R7a，-N(R7)C(O)N(R7a)2，或被任选取代的C1-6脂肪族烷基，芳基，杂芳基，杂环基或碳环基； T是直链或者支链C1-4亚烃基；并且 V是-O-，-N(R7)，-S-，-S(O)-，-S(O)2-，-C(O)-，或-CO2。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种式III-A-aa的β-咔啉化合物，其中Q，G，R1，R2，R3，和R6b在详述中定义。该化合物可用以治疗如炎症和癌症的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-11-24 WO2005/111037 英 |
