| 公开(公告)号 | CN1956721A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580016187.3 |
| 申请日期 | 2005.06.08 |
| 专利名称 | 用作辣椒素拮抗剂的喹唑啉酮衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/505(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/505(2006.01)I;C07D239/88(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.8 GB 0412769.2 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | T·J·里奇;A·J·卡尚;C·T·布雷恩;E·K·齐亚杜卢艾斯;T·哈尔特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-08 PCT/EP2005/006253 |
| 进入国家日期 | 2006.11.20 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 作为药物用于治疗或预防辣椒素受体活化起作用或与辣椒素受体活化有关的疾病或病症的下式的喹唑啉酮化合物： 其中 R1为C1-C6烷基、(C1-C6烷基)C1-C6烷基、二-(C1-C6烷基)C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(C1-C6烷基)氨基或二-(C1-C6烷基)氨基； 每个R2独立为卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、氰基或基团-C(＝O)-R2a，其中R2a为C1-C6烷基； R3为氢、卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、羟基、羟基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、氰基、-C(＝O)H、苯基、(C3-C6环烷基)C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基羰基氨基)C1-C6烷氧基或(C1-C6烷基羰基氨基)C1-C6烷氧基； R4为羟基、酯化的羟基、醚化的羟基、氨基、(C1-C6烷基)氨基、基团或基团，其中R4a为C1-C6烷基或卤素取代的C1-C6烷基，或基团 R5为氢或羟基；且其中R4b为苄基或苯基乙基； m为1或2， 这些化合物为游离形式或为盐形式，如果可能的话，为药学上可接受的酸加成盐形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的喹唑啉酮化合物作为辣椒素受体拮抗剂的用途，其中R1、R2、R3、R4、R5和m与说明书和权利要求书中定义相同。这些化合物可以为游离形式或盐形式，如果可能的话，可以为酸加成盐形式。 |
| 国际公布 | 2005-12-22 WO2005/120510 英 |
