| 公开(公告)号 | CN1953970A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580009638.0 |
| 申请日期 | 2005.03.22 |
| 专利名称 | 新方法 |
| 主分类号 | C07D311/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D311/22(2006.01)I;C07D311/24(2006.01)I;C07D311/66(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.25 SE 0400786-0 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·维纽戈帕兰;阿布杜拉扎克·米拉杰卡;维卡斯·米什拉;维马拉·维纽戈帕兰 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-22 PCT/SE2005/000415 |
| 进入国家日期 | 2006.09.25 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 制备通式I的化合物的方法： 其中 R1选自H、C1-10烃基、卤素、氨基、C1-6烃氧基、或羟基； L是选自溴、氯、氟或碘的可置换基团；和 R2选自H、C1-6烃基、卤素、羟基、氨基、C1-6烃基-氨基、C1-6烃基-羰基、C1-6烃氧基和C1-6烃氧羰基，它们任选被选自卤素、氨基和羟基中的一个或多个基团取代； 该方法包括： A)在路易斯酸催化剂存在下在一定温度加热通式Va的化合物与乙酰化剂的混合物并持续一段有效时间，得到通式Vb的化合物， B)在一定温度下将通式Vb的化合物和二羰基化合物合并至醇溶液中，并持续一段有效时间，得到通式Vc的化合物： 以及 C)在一定温度下加热通式Vc的化合物和酸混合物，并持续一段有效时间，得到通式I的化合物。 |
| 摘要 | 本发明提供了制备可用于制备5-Ht1b受体拮抗剂的中间体的新方法，该受体拮抗剂可用于治疗抑郁、焦虑和其它相关疾病。本发明的方法可以获得提高的产量和纯度，容易制备和分离中间体和最终产物，以及提供工业上更加有用的反应条件和可加工性。 |
| 国际公布 | 2005-10-06 WO2005/092879 英 |
