| 公开(公告)号 | CN1214027C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN01808879.1 |
| 申请日期 | 2001.04.10 |
| 专利名称 | [[(取代的吡啶基)甲基]硫基]苯并咪唑衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D401/12 |
| 分类号 | C07D401/12;C07D213/61;C07D213/68 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.4.14 ES P200000989 |
| 申请(专利权)人 | 埃斯特维化学股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·考彼;M·R·伯兰格尔 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/ES2001/000143 2001.4.10 |
| 进入国家日期 | 2002.10.31 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 一种通式(I)的[[(取代的吡啶基)甲基]硫基]苯并咪唑衍生物的获得方法，其中R1、R3和R4独立地为氢、有1至6个碳原子的烷基、有1至6个碳原子的烷氧基、或有1至6个碳原子的氟代烷氧基，和R2为硝基、卤素、有1至6个碳原子的烷氧基、有1至6个碳原子的卤代烷氧基、或-O-(CH2)n-OR8，其中n为1和6之间的整数，包括端值，R8代表氢或有1至6个碳原子的烷基，包括：a)使通式(IV)的甲基吡啶的N-氧化物其中R1、R2和R3如前面所述，与(i)通式(R6CO)2O的活性羧酸酐或(ii)通式(R7SO2)2O的磺酸酐在有机溶剂中反应，其中R6为卤代烷基，R7为烷基、卤代烷基或可选地被烷基取代的芳基，提供通式(V)的中间体或相应的盐其中R1、R2和R3如前面所述，R5为OCOR6或OSO2R7，其中R6和R7如前面所述；和b)使所述通式(V)的中间体与通式(III)的2-巯基苯并咪唑衍生物其中R4如前面所定义，在有机溶剂中在碱存在下反应，得到通式(I)的化合物。 |
| 摘要 | [[(取代的吡啶基)甲基]硫基]苯并咪唑衍生物(I)的获得方法，其中R1、R3和R4独立地为氢、有1至6个碳原子的烷基、烷氧基或氟代烷氧基，R2为硝基、卤素、有1至6个碳原子的烷氧基或卤代烷氧基、或-OR-(CH2)n-OR8，其中n为1和6之间的整数，R8代表氢或有1至6个碳原子的烷基，包括：a)使甲基吡啶的N-氧化物与活性羧酸酐或磺酸酐反应，和b)使步骤a)中生成的中间体与相应的巯基苯并咪唑反应。化合物(I)适用于合成[[(取代的吡啶基)甲基]亚磺酰]苯并咪唑衍生物，如奥美拉唑、lansoprazol、rabeprazol或pantoprazol。 |
| 国际公布 | WO2001/079194 西 2001.10.25 |
