| 公开(公告)号 | CN1950332A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580014166.8 |
| 申请日期 | 2005.03.02 |
| 专利名称 | 经杂烷基取代的联苯-4-羧酸芳基醯胺类似物 |
| 主分类号 | C07C233/65(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/65(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.2 US 60/549,439 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | K·J·霍杰茨;S·德隆巴尔特 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-02 PCT/US2005/006983 |
| 进入国家日期 | 2006.11.02 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 戈 泊;程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种如下式化合物，或其医药上可接受的盐： 式中： 各独立地表示单键或双键； B及E独立地为CR1、C(R1)2、NR1或N；或B及E邻接而形成稠合5-至8-元部分饱和环，该环经0至3个独立选自R1的取代基取代； D及G独立地为CR1、C(R1)2、NR1或N； W、X、Y及Z独立地为CR1或N； Q、T及V是独立地为CR1、C(R1)2、N或NH；或Q是与V或R3连结在一起形成稠合5-至7-元碳环或杂环，该环经0至4个独立选自Rb的取代基所取代； R1在每一次出现时独立地选择自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基及式L至M的基团； R2为卤素、羟基、氨基、氰基、硝基或式L至M的基团； R3为氢、卤素、氰基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基C0-C4烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8烷基醚、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基亚磺酰氨基或与Q连结在一起形成视需要经取代的稠合5至7元的碳环或杂环； L在每一次出现时独立地选择自单一共价键、O、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、OC(＝O)O、S(O)m、N(Rx)、C(＝O)N(Rx)、N(Rx)C(＝O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)及N[S(O)mRx]S(O)m；式中，m在每一次出现时独立地选择自0、1或2；及Rx在每一次出现时独立地选择自氢或C1-C8烷基； M在每一次出现时独立地选择自(a)氢或羟基；或(b)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、单-或二-(C1-C4烷基)氨基C0-C4烷基、苯基C0-C4烷基、C3-C8环烷基C0-C4烷基或(5至7元杂环烷基)C0-C4烷基，其中每一个经0至5个独立选自Rb的取代基取代； J1是选择自O、NH或S； U为C1-C3烷基，经0至3个独立选自氧代基团或C1-C3烷基的取代基取代，或两个取代基连结在一起形成3-至7-元环烷基或杂环烷基； 其中：(a)J2为O或S， n为1，及 Rz为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基或C2-C6烷基醚；或 (b)J2为N， n为2，及 (i)Rz在每一次出现时是独立地选择自氢或经0至3个选自 Rb的取代基所取的代C1-C6烷基；或 (ii)两个Rz基团均与J2连结而形成5-至8-元杂环烷基，该杂环烷基是经0至3个选自Rb的取代基取代；及 Rb在每一次出现时独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、氧代基、COOH、C1-C6烷基、C3-C8环烷基C0-C4烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷氧基、C2-C6烷氧醚、氨基羰基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基或者单-或二-(C1-C6烷基)氨基。 |
| 摘要 | 提供式(I)的经杂烷基取代的联苯-4-羧酸芳基醯胺类似物，其中的变量是如本文所描述。此等化合物为用于调节活体内(invivo)或活体外(in vitro)特定受体活性的配位体，且特别有利于治疗与人类、驯养的陪伴动物及家畜的病理性受体活化相关的病症。提供医药组合物及使用该化合物治疗此等疾病的方法，为使用此等配位体进行受体定位研究的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-15 WO2005/084368 英 |
