| 公开(公告)号 | CN101103026A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200680002186.8 |
| 申请日期 | 2006.01.13 |
| 专利名称 | 用于治疗病毒感染的吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D209/10(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.14 US 60/644,343 |
| 申请(专利权)人 | 健亚生物科技公司 |
| 发明(设计)人 | 亚诺什·博詹斯基;克里斯托弗·唐·罗伯茨;弗朗兹·乌尔里希·施米茨;乔舒亚·迈克尔·格拉拉普;罗纳德·康拉德·格里菲斯;史东方;马丁·罗伯特·利弗斯;雷切尔·伊丽莎白·布鲁斯特 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-13 PCT/US2006/001149 |
| 进入国家日期 | 2007.07.12 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式Ia的化合物： 其中： Y选自由经取代芳基和经取代杂芳基组成的群组； HET选自由以下基团组成的群组：6元亚芳基环；含有1、2或3个选自N、 O或S的杂原子的6元杂亚芳基环；和具有下式的双环： 其中HET视情况经(X)t取代，X选自由烷基、经取代烷基、烷氧基、经取代烷氧基、氨基、经取代氨基、卤基、羟基和硝基组成的群组；t为等于0、1或2的整数；W1、W4和W5独立地为N或CH；W3为N、CH或键结；其限制条件为所述双环中不超过一个氮视情况经氧化以形成N-氧化物；且每一虚线独立地表示两个相邻原子之间的单键或双键，其限制条件为当虚线中的一条为单键时，所述相邻原子各自经1个或2个氢原子取代以满足其价态； R选自由氢、烷基和经取代烷基组成的群组； T选自由环烷基、经取代环烷基、环烯基、经取代环烯基、杂环基、经取代杂环基、芳基、经取代芳基、杂芳基和经取代杂芳基组成的群组； Z选自由以下基团组成的群组： (a)羧基和羧酸酯； (b)-C(X4)NR8R9，其中X4为＝O、＝NH或＝N-烷基，R8和R9独立地选自由氢、烷基、经取代烷基、烯基、经取代烯基、炔基、经取代炔基、芳基、经取代芳基、杂芳基、经取代杂芳基、杂环基和经取代杂环基组成的群组；或者R8和R9连同其侧接的氮原子一起形成杂环、经取代杂环、杂芳基环或经取代杂芳基环基团； (c)-C(X3)NR21S(O)2R4，其中X3选自＝O、＝NR24和＝S，其中R24为氢、烷基或经取代烷基；R4选自烷基、经取代烷基、芳基、经取代芳基、杂芳基、经取代杂芳基、杂环基、经取代杂环基和NR22R23，其中R21、R22和R23各自为氢、烷基、经取代烷基、环烷基或经取代环烷基，且其中R21和R22各自视情况经1到3个选自卤基、羟基、羧基、羧酸酯、烷基、烷氧基、氨基和经取代氨基的基团取代；或者R21和R22或R22和R23连同其所结合的原子连接在一起形成视情况经取代的杂环基； (d)-C(X2)-N(R3)CR2R2′C(＝O)R1，其中X2选自＝O、＝S和＝NR11，其中R11为氢或烷基，R1选自-OR7和-NR8R9，其中R7选自氢、烷基、经取代烷基、烯基、经取代烯基、炔基、经取代炔基、芳基、经取代芳基、杂芳基、经取代杂芳基、杂环基和经取代杂环基；R8和R9如上文所定义； R2和R2′独立地选自氢、烷基、经取代烷基、烯基、经取代烯基、炔基、经取代炔基、芳基、经取代芳基、环烷基、经取代环烷基、杂芳基、经取代杂芳基、杂环基和经取代杂环基；或者如所定义的R2和R2′连同其侧接的碳原子一起形成环烷基、经取代环烷基、杂环基或经取代杂环基； 再或者R2或R2′中的一个为氢、烷基或经取代烷基，且另一个连同其侧接的碳原子、所述R7和其侧接的氧原子或R8和其侧接的氮原子连接在一起形成杂环基或经取代杂环基； R3选自氢和烷基，或当R2和R2′不一起形成环时且当R2或R2′和R7或R8不连接在一起形成杂环基或经取代杂环基时，那么R3连同其侧接的氮原子可连同R2和R2′中的一者一起形成杂环基或经取代杂环基； (e)-C(X2)-N(R3)CR25R26R27，其中X2和R3已于上文定义，且R25、R26和R27为烷基、经取代烷基、芳基、经取代芳基、杂环基、经取代杂环基、杂芳基和经取代杂芳基，或R25和R26连同其侧接的碳原子一起形成环烷基、经取代环烷基、杂环基或经取代杂环基；和 (f)羧酸电子等排体，其中所述电子等排体不是如(a)-(e)中所定义；Z1选自由氢、卤基、烷基、经取代烷基、烯基、经取代烯基、烷氧基、经取代烷氧基、氰基、芳基、经取代芳基、杂芳基、经取代杂芳基、氨基和经取代氨基组成的群组；或 其医药学上可接受的盐、部分盐或互变异构体。 |
| 摘要 | 本发明揭示具有式I的化合物及其相关的组合物和方法。所述化合物可用于治疗由黄病毒(Flaviviridae)科病毒引起的病毒感染。 |
| 国际公布 | 2006-07-20 WO2006/076529 英 |
