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Atomoxetine氢氯化物的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 特瓦药物精化学品股份有限公司/E·卡斯特里;G·罗莫纳科;S·曼托瓦尼;P·达维奥;P·里瓦;A·瓦拉蒂;S·比安奇
公开(公告)号 CN1950325A  
公开(公告)日 2007.04.18  
申请(专利)号 CN200580011300.9  
申请日期 2005.06.28  
专利名称 Atomoxetine氢氯化物的制备方法  
主分类号 C07C213/06(2006.01)I  
分类号 C07C213/06(2006.01)I;C07C217/48(2006.01)I;C07C213/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.6.28 US 60/583,641;2004.6.28 US 60/583,643;2004.6.28 US 60/583,644;2004.9.14 US 60/609,716;2004.10.25 US 60/622,065;2005.2.11 US 60/652,332;2005.2.11 US 60/652,330;2005.2.11 US 60/652,331;2005.3.  
申请(专利权)人 特瓦药物精化学品股份有限公司  
发明(设计)人 E·卡斯特里;G·罗莫纳科;S·曼托瓦尼;P·达维奥;P·里瓦;A·瓦拉蒂;S·比安奇  
地址 意大利布尔西亚戈  
颁证日  
国际申请 2005-06-28 PCT/US2005/023419  
进入国家日期 2006.10.13  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 郭广迅;范 赤  
国省代码 意大利;IT  
主权项 制备atomoxetine氢氯化物的方法,包括: a)将(R)-(-)-tomoxetine(S)-(+)-扁酸盐与有机溶剂混合,得到反应混合物; b)将步骤a)的反应混合物与HCl混合;和 c)保持步骤b)的反应混合物,形成atomoxetine氢氯化物。  
摘要 本发明提供了在提高反应收率并有助于工业合成的反应条件下制备atomoxetine氢氯化物的改进方法。具体而言,本发明涉及通过在(R)-(-)-tomoxetine(S)-(+)-扁桃酸盐与有机溶剂,以及有或没有碱和水的混合物中加入HCl来合成atomoxetine HCl。  
国际公布 2006-01-12 WO2006/004976 英  
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