| 公开(公告)号 | CN1300111C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN03802714.3 |
| 申请日期 | 2003.01.29 |
| 专利名称 | 制备高纯度培哚普利的方法及在其合成中有用的中间体 |
| 主分类号 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/42(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.30 EP 02290206.8 |
| 申请(专利权)人 | 瑟维尔实验室 |
| 发明(设计)人 | G·希米格;T·梅泽伊;M·波尔希-曼奇;A·曼迪 |
| 地址 | 法国库伯瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-01-29 PCT/IB2003/000691 |
| 进入国家日期 | 2004.07.23 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 制备式I的1-{2(S)-[1(S)-(乙氧基羰基)丁基氨基]丙酰基}-(3aS，7aS)八氢吲哚-2(S)-羧酸和其式I’的叔丁基胺盐的方法： 所述方法包括将式II的化合物与合适的碳酸衍生物反应； 用亚硫酰氯活化由此获得的通式III的化合物 其中R表示C1-6烷基或芳基-C1-6烷基； 将由此获得的经活化的化合物与式IV的化合物反应， 以及如果需要的话，将由此获得的式I的化合物与叔丁基胺反应。 |
| 摘要 | 本发明涉及不含有来自二环己基碳二亚胺污染物的式I的1-{2(S)-[1(S)-(乙氧基羰基)丁基氨基]丙酰}-(3aS，7aS)八氢吲哚-2(S)-羧酸和其式I′的叔丁基胺盐以及制备它们的方法。本发明也涉及新的通式III中间体(其中R表示低级烷基或芳基-低级烷基)。式I的化合物-培哚普利-是已知的ACE抑制剂。 |
| 国际公布 | 2003-08-07 WO2003/064388 英 |
