| 公开(公告)号 | CN1950354A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580014939.2 |
| 申请日期 | 2005.05.06 |
| 专利名称 | N-磺酰化-氨基酸衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D315/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D315/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.11 US 60/569,997 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | S·D·德雷赫尔;N·伊克莫托;C·S·舒尔茨;J·M·威廉斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-06 PCT/US2005/015770 |
| 进入国家日期 | 2006.11.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备式I或Ia的化合物的方法： 式I 式Ia 或其可药用的盐、对映体、非对映体、或体内可水解酯或混合物，其中： R3表示(CH2)nC6-10芳基、(CH2)nC5-10杂芳基或(CH2)nC5-10杂环基、O(CH2)nC5-10杂环基，所述芳基、杂芳基和杂环基任选被1-3个Ra基团取代， Ra表示C1-6烷基、卤素、OH、芳基(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基、卤代(C1-6)烷基、硝基、氨基、单-或二-N-(C1-6)烷基氨基、酰基氨基、酰氧基、羧基、羧酸盐、羧酸酯、氨基甲酰基、单-或-二-N-(C1-6)烷基氨基甲酰基、(C1-6)烷氧基羰基、芳基氧基羰基、脲基、胍基、磺酰基氨基、氨基磺酰基、(C1-6)烷硫基、(C1-6)烷基亚磺酰基、(C1-6)烷基磺酰基、杂环基、杂环基(C1-6)烷基；和 Z表示C(O)或S(O)2； Y表示OR4或NHOH； R4表示H或C1-4烷基； n为0-4； R1和R2独立地表示氢、C6-10芳基、或C1-8烷基，或者R1和R2组合表示C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C6-10芳基、或C5-11杂环基，所述芳基和杂环基任选被1-3个Ra基团取代并且所述烷基任选被1-3个选自以下的基团取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-10芳基、卤素、羰基、或直接杂原子连接， 所述方法包括在金属催化剂和配体的存在下不对称地氢化式H的化合物： 式II。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备光学活性α-氨基酸底物的方法，所述底物可用于制备用于治疗炭疽的强效致死因子(LF)抑制剂。本发明还涉及用于合成用于治疗炭疽的强效LF-抑制剂的方法。具体地，本发明涉及四取代的烯-磺酰胺酸或酯的新型的、高收率的和高对映选择性的不对称氢化反应。 |
| 国际公布 | 2005-12-15 WO2005/118529 英 |
