| 公开(公告)号 | CN1938043A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580008666.0 |
| 申请日期 | 2005.03.17 |
| 专利名称 | 用于治疗性干预的Y2/Y4选择性受体激动剂 |
| 主分类号 | A61K38/17(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/17(2006.01)I;C07K14/705(2006.01)I;A61K8/64(2006.01)I;A61Q1/00(2006.01)I;A61Q19/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.17 DK PA200400436;2004.4.1 US 60/558,932;2004.7.6 US 60/585,964;2005.2.14 GB 0503111.7 |
| 申请(专利权)人 | 7TM制药联合股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·施瓦茨 |
| 地址 | 丹麦霍尔肖姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-17 PCT/EP2005/002982 |
| 进入国家日期 | 2006.09.18 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 对Y2和Y4受体的选择性超过Y1受体的Y受体激动剂在制备用于治疗对Y2和/或Y4受体激活起反应的疾病的组合物中的应用， (a)所述激动剂是PP-折叠肽或PP-折叠肽模拟物，该肽或肽模拟物具有 (i)以-X-Thr-Arg-X3-Arg-Tyr-C(＝O)NR1R2表示的C-末端Y受体识别氨基酸序列，其中R1和R1独立为氢或C1-C6烷基，X是Val、Ile、Leu或Ala，X3是Gln或Asn，或其保守取代的变体，其中Thr被His或Asn取代和/或Tyr被Trp或Phe取代；和/或Arg被Lys取代，和 (ii)以H2N-X1-Pro-X2-(Glu或Asp)-表示的N-末端Y受体识别氨基酸序列，其中X1不存在或是任何氨基酸残基，X2是Leu或Ser或者是Leu或Ser的保守性取代，或 (b)所述激动剂含有 如以上(i)所定义的C-末端Y受体识别氨基酸序列， 所述Y受体识别序列与包含至少一个毗邻所述六肽序列N-末端的α螺旋转角的两亲性氨基酸序列结构域融合， 所述转角因分子内共价键而束缚于螺旋构型中，和任选的 始于以上(ii)所定义的Y受体识别氨基酸序列的N-末端序列。 |
| 摘要 | 对Y2和Y4受体的选择性超过Y1受体的Y受体激动剂可用于治疗，例如肥胖症，这些Y受体激动剂(a)是PP-折叠肽或PP-折叠肽模拟物，该肽或肽模拟物具有(i)以-X-Thr-Arg-X3-Arg-Tyr-C(＝O)NR1R2表示的C-末端Y受体识别氨基酸序列，其中R1和R1独立为氢或C1-C6烷基，X是Val、Ile、Leu或Ala，X3是除Gln或Asn，或它们保守取代的变体，其中Thr被His或Asn取代和/或Tyr被Trp或Phe取代；和/或Arg被Lys取代，和(ii)以H2N-X1-Pro-X2-(Glu或Asp)-表示的N-末端Y受体识别氨基酸序列，其中X1不存在或是任何氨基酸残基，X2是Leu或Ser或它们的保守取代变体，或(b)所述激动剂含有如以上(i)所定义的C-末端Y受体识别氨基酸序列，所述Y受体识别序列与毗邻所述六肽序列的N-末端处具有至少一个α螺旋转角的两亲性氨基酸序列结构域相融合，所述转角因分子内共价键而束缚于螺旋构型中，和任选的始于以上(ii)所定义的Y受体识别氨基酸序列的N-末端序列。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/089790 英 |
