




| 公开(公告)号 | CN101124207A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580039759.X |
| 申请日期 | 2005.09.21 |
| 专利名称 | 显示出CRTH2受体拮抗作用的苯并咪唑乙酸类和其用途 |
| 主分类号 | C07D235/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D235/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.21 US 60/611,296 |
| 申请(专利权)人 | 阿特西斯公司;尤谢夫·L·本纳尼;劳伦斯·N·塔梅;伊丽莎白·安·格利森;迈克尔·约瑟夫·罗巴奇 |
| 发明(设计)人 | 尤谢夫·L·本纳尼;劳伦斯·N·塔梅;伊丽莎白·安·格利森;迈克尔·约瑟夫·罗巴奇 |
| 地址 | 美国俄亥俄州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-21 PCT/US2005/034028 |
| 进入国家日期 | 2007.05.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有通式I的化合物: 和它的药物学上可接受的盐和前药,其中: X是NR2SO2R3,NR2COR4,S(O)nR2或H; n是0、1或2; R1是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基或C1-10烷基-O-C1-10烷基; R2是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10环烷基、-C1-10烷基-C3-10环烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-杂芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基杂芳基、芳基或杂芳基; R3是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10环烷基、-C1-10烷基-C3-10环烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-杂芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基杂芳基、芳基、杂芳基或OR2; R4是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10环烷基、-C1-10烷基-C3-10环烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-杂芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基杂芳基、芳基、杂芳基、OR2或NR2R2;或 R2和R3形成环;或 R2和R4形成环;和 R5是H,卤素,或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基或OR2;或 R5与R2、R3或R4一起形成稠合的饱和或不饱和环;前提条件是: 当X是在4位上的NR2COR4时,R4不是芳基。 |
| 摘要 | 本发明涉及苯并咪唑乙酸化合物,其用作在T辅助2型细胞(CRTH2)受体上表达的趋化受体-同系分子的拮抗剂。本发明还涉及这些化合物抑制前列腺素D2和它的代谢物或某些凝血烷代谢物结合于CRTH2受体上的用途和治疗对该抑制敏感的病症的用途。 |
| 国际公布 | 2006-03-30 WO2006/034418 英 |

