| 公开(公告)号 | CN1938309A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480042012.5 |
| 申请日期 | 2004.12.20 |
| 专利名称 | CRF受体拮抗剂及其相关方法 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.22 US 60/532,031 |
| 申请(专利权)人 | SB药物波多黎各公司;纽罗克里恩生物科学公司 |
| 发明(设计)人 | 罗志勇;德博拉·斯利;约翰·E·特卢;约翰·威廉斯;张小虎 |
| 地址 | 波多黎各圣胡安 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-20 PCT/IB2004/004234 |
| 进入国家日期 | 2006.08.22 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 待定 |
| 主权项 | 具有下述结构的化合物，或者其可药用盐、酯、溶剂化物、立体异构体或前药， 其中： “---”表示任选的双键中的第二个键； R1是氢、烷基、被取代的烷基、杂芳基、被取代的杂芳基、-NH2、或者卤素； R2是烷基、被取代的烷基、-C(O)NR7R8、芳基、被取代的芳基、芳氧基烷基、被取代的芳氧基烷基、杂芳基烷氧基烷基、被取代的杂芳基烷氧基烷基、杂环烷基、被取代的杂环烷基、芳烷基、被取代的芳烷基、杂芳基、或者被取代的杂芳基，其中所述杂芳基或者被取代的杂芳基通过碳-碳键与嘧啶环相连； R3不存在，或者是氢、或烷基； Y是＝(CR4)-或-(C＝O)-； R4是氢、烷基、被取代的烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基、或烷基磺酰基； Ar是苯基、被1或2个R5取代的苯基、吡啶基或者被1或2个R5取代的吡啶基； R5在各种情况下是羟基、烷基、被取代的烷基、烷氧基、被取代的烷氧基、氰基、卤素、烷基磺酰基、或者烷基亚磺酰基； Het是任选被1或2个R6取代的杂芳基； R6在各种情况下是羟基、烷基、被取代的烷基、烷氧基、被取代的烷氧基、氰基、或者卤素；以及 R7和R8独立地是氢、烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基、杂环、被取代的杂环、芳烷基、被取代的芳烷基、杂环烷基或者被取代的杂环烷基；或者 R7和R8与它们相连的氮一起形成杂环或被取代的杂环。 |
| 摘要 | 本发明公开了可用于治疗各种疾病的CRF受体拮抗剂，其中包括治疗温血动物中表现为CRF分泌过多的疾病(例如中风)。本发明的CRF受体拮抗剂具有下述结构(I)：包括其立体异构体、前药和可药用盐，其中R1、R2、R3、Y、Ar、以及Het如文中定义。本发明还公开了同时含有CRF受体拮抗剂与可药用载体的组合物、以及使用它们的方法。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/063755 英 |
