| 公开(公告)号 | CN1934087A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480042522.2 |
| 申请日期 | 2004.10.05 |
| 专利名称 | 新菲啶类似物及其作为T细胞和/或角质化细胞过度增殖抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D221/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D221/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D233/18(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D4 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.30 EP 04010341.8;2004.4.30 US 60/566,820 |
| 申请(专利权)人 | 4SC股份公司 |
| 发明(设计)人 | 斯蒂凡诺·彼格拉罗;马丁·兰;朱丽叶娜·菲尔里;朱尔根·卡尔尤斯 |
| 地址 | 德国马特因斯瑞德市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-05 PCT/EP2004/011121 |
| 进入国家日期 | 2006.09.21 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 用作药物的通式(I)化合物，及其盐和生理功能性衍生物， 其中 A是-C(R3)(R4)-，或如果R1独立地是COR2 CO2R2 SOR2、SO2R2或SO3R2，那么A独立地是-SO2-或-C(R3)(R4)-； X是C-R8或N； Y是C-R9或N； R1独立地是COR2、CO2R2、COCO2R2、SOR2、SO2R2、SO3R2、烃基、环烃基、烃氧基、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、卤代烃基、卤代烃基氧基、芳基或杂芳基； R2独立地是H、烃基、环烃基、-NH2、烃基胺、芳基或杂芳基； R3独立地是H、COR2、CO2R2、SOR2、SO2R2、SO3R2、烃基、环烃基、烃氧基、烃基胺、-NR11COR2、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、卤代烃基、卤代烃基氧基、芳基或杂芳基； R4独立地是COR2、CO2R2、SOR2、SO2R2、SO3R2、烃基、环烃基、烃氧基、烃基胺、-NR11COR2、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、卤代烃基、卤代烃基氧基、芳基或杂芳基； 或R3不存在并且R4是S，所述S和其所连接的环系的碳原子形成双键； 或如果R3不存在并且R4是O，所述○和其所连接的环系的碳原子形成双键，那么R1独立地是COR2、CO2R2、SOR2、SO2R2或SO3R2； R8独立地是H、COR2、CO2R2、SOR2、SO2R2、SO3R2、烃基、环烃基、烃氧基、-NH2、烃基胺、-NR11COR2、卤素、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、卤代烃基、卤代烃基氧基、芳基或杂芳基； R9独立地是H、COR2、CO2R2、SOR2、SO2R2、SO3R2、烃基、环烃基、烃氧基、卤素、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、卤代烃基、卤代烃基氧基、芳基或杂芳基； R11独立地是H、烃基、环烃基、烃氧基、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、芳基或杂芳基； 其中，除非另有说明，烃基指直链或支链的C1-C6烷基，优选1-5个碳原子的直链或支链，直链或支链的C2-C6烯基，或者直链或支链的C2-C6炔基，其可任意被一个或多个取代基R′取代； 其中R′独立地是H、-CO2R″、-CONHR″、-CR″O、-SO2NR″、-NR″-CO-卤代烃基、-NO2、-NR″-SO2-卤代烃基、-NR″-SO2-烃基、-SO2-烃基、-NR″-CO-烃基、-CN、烃基、环烃基、氨基烃基、烃基氨基、烃氧基、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、羟基烃基氨基、卤素、卤代烃基、卤代烃基氧基、芳基、芳基烃基或杂芳基； 其中R″独立地是H、卤素、卤代烃基、羟基烃基、烃基、环烃基、芳基、杂芳基或氨基烃基； 其中环烃基基团指含有3-8个碳原子、优选4-8个碳原子的非芳香环系，其中所述环中的一个或多个碳原子上可被基团E取代，E是O、S、SO、SO2、N或NR″，R″如上文所定义； 其中烃氧基基团指O-烃基基团，所述烃基基团如上文所定义；所述烃氧基基团优选甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基或戊氧基基团； 其中烃基硫基指S-烃基基团，所述烃基基团如上文所定义； 其中卤代烃基基团指被1-5个卤原子取代的烃基基团，所述烃基基团如上文所定义； 其中羟基烃基基团指HO-烃基基团，所述烃基基团如上文所定义； 其中卤代烃基氧基基团指被1-5个卤原子取代的烃氧基基团，所述烃基基团如上文所定义； 其中羟基烃基氨基指(HO-烃基)2-N-基团或HO-烃基-NH-基团，所述烃基基团如上文所定义； 其中烃基氨基基团指HN-烃基或N-二烃基基团，所述烃基基团如 R8独立地是H、COR2、CO2R2、SOR2、SO2R2、SO3R2、烃基、环烃基、烃氧基、-NH2、烃基胺、-NR11COR2、卤素、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、卤代烃基、卤代烃基氧基、芳基或杂芳基； R9独立地是H、COR2、CO2R2、SOR2、SO2R2、SO3R2、烃基、环烃基、烃氧基、卤素、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、卤代烃基、卤代烃基氧基、芳基或杂芳基； R11独立地是H、烃基、环烃基、烃氧基、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、芳基或杂芳基； R19独立地是多环芳香环系、杂芳基或环烃基； R′独立地是H、-CO2R″、-CONHR″、-CR″O、-SO2NR″、-NH2、-NR11COR2、-NO2、-NR11-SO2-卤代烃基、-NR11-SO2-烃基、-SO2-烃基、-CN、烃基、环烃基、氨基烃基、烃基氨基、烃氧基、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、羟基烃基氨基、卤素、卤代烃基、卤代烃基氧基、芳基、芳基烃基或杂芳基； R″独立地是H、-NH2、卤代烃基、羟基烃基、烃基、环烃基、芳基、杂芳基或氨基烃基； R独立地是-CO2R″、-CONHR″、-CR″O、-SO2NR″、-NR″-CO-卤代烃基、-NO2、-NR″-SO2-卤代烃基、-NR″-SO2-烃基、-SO2-烃基、-NR″-CO-烃基、-CN、烃基、环烃基、氨基烃基、烃基氨基、烃氧基、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、羟基烃基氨基、卤素、卤代烃基、卤代烃基氧基、芳基、芳基烃基或杂芳基； 其中C2-C6烃基基团指直链或支链的C2-C6烃基，优选1-5个碳原子的直链或支链，直链或支链的C2-C6烯基，或者直链或支链的C2-C6炔基，其可任意被一个或多个取代基R′取代； 其中，除非另有说明，烃基基团指直链或支链的C1-C6烷基，优选1-5个碳原子的直链或支链，直链或支链的C2-C6烯基，或者直链或支链的C2-C6炔基，其可任意被一个或多个取代基R′取代； 其中R′独立地是H、-CO2R″、-CONHR″、-CR″O、- |
| 摘要 | 本发明涉及通式(IV)和(II)化合物及其盐和生理功能性衍生物，(IV)，(II)其中X是C-R8或N；并且Z独立地是上列基团之一。 |
| 国际公布 | 2005-11-10 WO2005/105752 英 |
