| 公开(公告)号 | CN1319529C |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN03817352.2 |
| 申请日期 | 2003.09.17 |
| 专利名称 | 作为大麻素-CB1受体配体的1H-1,2,4-三唑-3-酰胺衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/41(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/41(2006.01)I;C07D249/10(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.19 EP 02078966.5 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·H·M·兰格;C·G·克鲁斯;A·C·麦克里尔利;H·H·范斯图文伯格 |
| 地址 | 荷兰韦斯普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-17 PCT/EP2003/050628 |
| 进入国家日期 | 2005.01.20 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 宁家成 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 式(I)化合物、其立体异构体和盐在制备用于治疗精神病、焦虑、抑郁症、注意力缺乏、记忆障碍、食欲紊乱、肥胖症、痴呆、肌肉张力异常、帕金森症、阿尔茨海默病、癫痫、亨廷顿症、图雷特综合症、脑缺血、疼痛疾病、胃肠疾病或心血管疾病的药物组合物中的应用， 其中 -R和R1独立地表示苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或三嗪基，这些基团任选被1-4个取代基X取代，X取代基相同或不同，选自支化或非支化的(C1-3)-烷基或烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、硝基、氨基、单或二烷基(C1-2)-氨基、单或二烷基(C1-2)-酰氨基、(C1-3)-烷氧羰基、三氟甲磺酰基、氨磺酰基、(C1-3)-烷基磺酰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、(C1-3)-二烷基氨基磺酰基、(C1-3)-单烷基氨基磺酰基和乙酰基， -R2表示氢原子或支化或非支化C1-8烷基或C1-8环烷基烷基，或芳香环任选被1-4个取代基X取代的苯基、苄基或苯乙基，其中X具有上述含义，或者R2表示吡啶基或噻吩基， -R3表示支化或非支化C1-8烷基，C1-8烷氧基，C3-8环烷基，C5-10二环烷基，C6-10三环烷基，C3-8链烯基，C5-8环烯基，这些基团任选含有一个或多个选自O，N，S的杂原子，并且这些基团任选被羟基、乙炔基或1-3个氟原子取代，或者R3表示芳香环任选被1-4个取代基取代的苯基、苄基或苯乙基，其中X具有上述含义，或者R3表示杂芳环任选被1-2个取代基X取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基或噻吩基，其中X具有上述含义，或者R3表示基团NR4R5，其中 R4和R5与它们所连接的氮原子一起，形成具有4-10个环原子的饱和或不饱和的、单环或双环杂环部分，该杂环基团含有1个或2个选自N，O或S的相同或不同的杂原子，所述杂环部分任选被支化或非支化C1-3烷基、羟基或三氟甲基或氟原子取代，或 R2和R3与它们所连接的氮原子一起，形成具有4-10个环原子的饱和或不饱和的、单环或双环杂环部分，该杂环基团含有1个或2个选自N，O或S的相同或不同的杂原子，所述杂环部分任选被支化或非支化C1-3烷基、羟基、哌啶基或三氟甲基或氟原子取代 |
| 摘要 | 本发明涉及一组1H-1，2，4-三唑-3-酰胺衍生物，制备这些化合物的方法，和含有这些化合物中的至少一种作为活性组分的药物组合物。这些1H-1，2，4-三唑-3-酰胺衍生物是有效的大麻素-CB1受体激动剂、部分激动剂、反激动剂或拮抗剂，可用于治疗涉及大麻素神经传递的疾病。所述化合物具有如下通式(I)，其中R和R1-R3具有在说明书中所给出的含义。 |
| 国际公布 | 2004-04-01 WO2004/026301 英 |
