| 公开(公告)号 | CN1929822A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580008195.3 |
| 申请日期 | 2005.02.16 |
| 专利名称 | 用于递送催眠药穿过口腔粘膜的组合物及其用法 |
| 主分类号 | A61K9/20(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/20(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/68(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.17 US 60/608,957;2004.8.3 US 60/598,629 |
| 申请(专利权)人 | 创斯奥拉制药公司 |
| 发明(设计)人 | 尼基莱什·N·辛格 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-16 PCT/US2005/005021 |
| 进入国家日期 | 2006.09.14 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 刘 慧;杨 青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 用于递送催眠药穿过口腔粘膜的固体组合物，所述组合物包括： (a)选自咪唑并吡啶类、二氢吡咯并吡嗪类、吡唑并嘧啶类、及其可药用盐的催眠药； (b)载体，其在对口给药之后约5分钟或更短的时间内提供完全的口颊或舌下崩解；和 (c)包括碳酸盐和碳酸氢盐的二元缓冲系统， 其中所述二元缓冲系统提高唾液的pH到大于约7.8的pH，而与唾液的起始pH无关。 |
| 摘要 | 本发明提供用于递送催眠药穿过口腔粘膜的新的组合物。具体地，本发明的组合物中的缓冲系统提高唾液的pH到大于约7.8的pH，从而促进催眠药从其离子化形式到其未离子化形式的基本上完全转化。结果，一定剂量的催眠药被口腔粘膜迅速和有效地吸收，并且具有令人惊讶的低的个体之间变化性。另外，催眠药穿过口腔粘膜的递送有利地避免了药物的肝脏首过代谢并且避免了药物在胃肠道内的酶促降解。本发明还提供了使用本发明的组合物治疗睡眠障碍如失眠的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/079761 英 |
