| 公开(公告)号 | CN1303077C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申请(专利)号 | CN200410021751.8 |
| 申请日期 | 2004.01.16 |
| 专利名称 | 合成紫杉烷的制备工艺 |
| 主分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 桂林晖昂生化药业有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | 唐丁宁;李 健 |
| 地址 | 541004广西壮族自治区桂林市高新区毅丰南路8号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 桂林市华杰专利事务所有限责任公司 |
| 代理人 | 谢朗光 |
| 国省代码 | 广西;45 |
| 主权项 | 合成紫杉烷的制备工艺，以含C(7)-OH、C(10)-OH和C(13)侧链上的C(2’)-OH的紫杉烷为原料，包含以下步骤： ①.将原料溶解于四氢呋喃； ②.加入稀土元素化合物保护C(7)-OH； ③.加入酰化剂进行酰化反应； ④.酰化反应完成后，加入饱和碳酸氢钠水溶液中和； ⑤.用与四氢呋喃不相混溶的有机溶剂进行萃取； ⑥.去除萃取相的有机溶剂，得到2’，10-双酰基紫杉烷； ⑦.将⑥之产物溶解于惰性溶剂； ⑧.用溶于⑦所选惰性溶剂的弱碱溶液选择性水解C(2’)-上的酰基酯，同时脱去C(7)-OH的保护剂； ⑨.加入盐酸中和； ⑩.用三氯甲烷进行萃取； .去除萃取相的三氯甲烷，得到10-酰基酯紫杉烷。 |
| 摘要 | 本发明涉及合成紫杉烷的制备工艺，它利用稀土元素化合物对7-OH进行保护，反应简单，结合牢固可靠，在其后的过程中既不产生7-位酰化物，也使得酰化后的产物在2′-酯基的水解变得容易控制。在合成紫杉烷的制备工艺中，本发明使用四氢呋喃作酰化反应的介质，不但能取得吡啶同样的效果，而且还避免了臭味，解决了对生产现场要求极高的难题。本发明既可用于以天然紫杉烷为前体的半合成紫杉烷的制备，也可用于全合成紫杉烷的制备。 |
| 国际公布 |
