| 公开(公告)号 | CN1894258A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480037255.X |
| 申请日期 | 2004.10.14 |
| 专利名称 | 可用作蛋白激酶抑制剂的组合物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;C07D239/70(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.14 US 60/510,881 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | J-M·希门尼斯;J·格林;H·高;Y-C·文;G·希伦奇利;R·克内格特尔;F·皮耶拉尔 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-14 PCT/US2004/033749 |
| 进入国家日期 | 2006.06.14 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 或其药学上可接受的盐，其中： X是可选被取代的C1-C3亚烷基链，其中一个或两个不相邻的亚甲基单元独立地可选地被CO、CONR′、NR′CO、SO、SO2、NR′SO2、SO2NR′、O、S或NR′代替； R1和R2与它们所键合的碳原子一起构成可选被取代的5-或6-元芳基或杂芳基环，具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子， 其中由R1和R2一起构成的环和X的C1-C3亚烷基链各自可选地和独立地在一个或多个碳原子上被y次出现的-WRy取代，其中y是0-5；且其中由R1和R2一起构成的环的一个或多个可取代氮原子可选地被-R3取代； 每次出现的W独立地是一条键或C1-C6亚烷基链，其中W的至多两个不相邻的亚甲基单元独立地可选地被CO、CO2、COCO、CONR、OCONR、NRNR、NRNRCO、NRCO、NRCO2、NRCONR、SO、SO2、NRSO2、SO2NR、NRSO2NR、O、S或NR代替；且每次出现的Ry独立地选自R′、卤素、NO2或CN，或者-WRy是＝O、＝S或＝NR′； T是CHR′、CH2CH(R′)、-S(＝O)2或C(＝O)； n是0或1； Cy1是3-7元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环，具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子，或者8-10元饱和、部分不饱和或完全不饱和的二环环系，具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子，其中Cy1可选地在一个或多个碳原子上被x次独立出现的-QRx取代；其中x是0-5；并且在一个或多个可取代氮原子上被-R4取代；其中Q是一条键或C1-C6亚烷基链，其中Q的至多两个不相邻的亚甲基单元独立地可选地被CO、CO2、COCO、CONR、OCONR、NRNR、NRNRCO、NRCO、NRCO2、NRCONR、SO、SO2、NRSO2、SO2NR、NRSO2NR、O、S或NR代替；而 每次出现的Rx独立地选自R′、卤素、NO2、CF3、或CN，或者-QRx是＝O、＝S或＝NR′； 每次出现的R3和R4独立地是R′、-COR′、-CO2(C1-C6脂族基团)、-CON(R′)2或-SO2R′； 每次出现的R独立地选自氢或可选被取代的C1-C6脂族基团；且每次出现的R′独立地选自氢或者可选被取代的基团，所述基团选自C1-C8脂族基团、C6-C10芳基、具有5-10个环原子的杂芳基环或具有3-10个环原子的杂环基环，或者其中R和R′与它们所键合的原子一起、或者两次出现的R′与它们所键合的原子一起构成可选被取代的3-8元环烷基、杂环基、芳基或杂芳基环，具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子；而 虚线代表单键或双键，只要化合价允许； 其条件是： a)若n是0，Cy1是可选被取代的芳基或杂芳基，且X是-(C(R)2)2-、-CH2-O-、-O-CH2-、-S-CH2-、-CH2-S-、-CH 2-N(R)-、-N(R)-CH2-、-CH2SO-、-SOCH2-，其中R是氢或C1-C4烷基，则R1和R2与它们所键合的碳原子一起不构成可选被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代基、CONR2、CO2R、稠合苯基、NO2或三氟甲基取代的苯基环； b)若n是0，Cy1是3，4，5-三甲氧基苯基，且X是-(CH2)2-，则R1和R2与它们所键合的碳原子一起不构成未取代的噻吩并环；而 c)若X是-(CH2)2-，n是0，且Cy1是携带一个或多个下列取代基的苯基：-(CH2)2OH、-O(CH2)2OH、-(CH2)2NMe2、-O(CH2)2NHEt、-O(CH2)2NEt2、-OMe和-O(CH2)2OS(O)2-p-Tol，则R1和R2与它们所键合的碳原子一起不构成甲氧基-取代的吡啶基环。 |
| 摘要 | 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明也提供制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药学上可接受的组合物和使用这些化合物和组合物治疗各种疾病、病症或障碍的方法。 |
| 国际公布 | 2005-04-28 WO2005/037843 英 |
