




| 公开(公告)号 | CN1922173A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580005982.2 |
| 申请日期 | 2005.02.24 |
| 专利名称 | 茚满醇衍生物 |
| 主分类号 | C07D413/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I;A61P1/12(2006.01)I;A61P7/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.25 JP 049255/2004 |
| 申请(专利权)人 | 三共株式会社 |
| 发明(设计)人 | 西刚秀;竹元利泰;池田拓也;森本洁 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-24 PCT/JP2005/003545 |
| 进入国家日期 | 2006.08.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;梁 谋 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 表示为通式(I)的化合物: (其中, R1和R2可相同或不同和分别表示芳基基团,杂芳基基团,被1至3个选自取代基基团α的基团取代的芳基基团,或被1至3个选自取代基基团α的基团取代的杂芳基基团; R3表示任何一种以下基团: -CO-R4, -CO-O-R4, -CO-NH-R4, -CO-CH2-N(Ra)Rb, -(CH2)m-CO-R5, -(CH2)m-R5, -CO-NH-CO-N(Ra)Rb, -CO-NH-SO2-N(Ra)Rb, -CO-NH-CO-(CH2)p-N(Ra)Rb,和 -CO-NH2; R4表示低级烷基基团,环烷基基团,被1至3个选自取代基基团α的基团取代的环烷基基团,低级链烯基基团,低级炔基基团,卤根低级烷基基团,羟基低级烷基基团,低级烷氧基烷基基团,低级脂族酰基氧基烷基基团或低级烷氧基羰基烷基基团; R5表示羟基基团,基团-OR4,或基团-N(Ra)Rb; Ra和Rb可相同或不同和分别表示氢原子,羟基基团,低级烷氧基基团,羟基低级烷氧基基团,羟基低级烷氧基烷基基团,低级烷氧基低级烷氧基烷基基团,氰基低级烷基基团,氰基低级烷氧基烷基基团,羧基低级烷基基团,羧基低级烷氧基烷基基团,低级烷氧基羰基低级烷氧基烷基基团,氨基甲酰基低级烷基基团,氨基甲酰基低级烷氧基烷基基团,低级脂族酰基氨基低级烷基基团,低级脂族酰基氨基低级烷氧基烷基基团,低级烷基磺酰基氨基低级烷基基团,低级烷基磺酰基氨基低级烷氧基烷基基团,(N-羟基-N-甲基氨基甲酰基)低级烷基基团,(N-羟基-N-甲基氨基甲酰基)低级烷氧基烷基基团,(N-低级烷氧基-N-甲基氨基甲酰基)低级烷基基团,(N-低级烷氧基-N-甲基氨基甲酰基)低级烷氧基烷基基团或R4,或共同,包括它们所连接的氮原子,表示含氮杂环基团或被1至3个选自取代基基团α的基团取代的含氮杂环基团; m表示整数1至6; A表示亚甲基基团,羰基基团或磺酰基基团; B表示单键,C1-C4亚烷基基团或C2-C4亚链烯基基团; D表示氧原子或亚甲基基团; E表示C1-C4亚烷基基团或C2-C4亚链烯基基团; n表示整数1至3;和, 取代基基团α表示选自以下的一组取代基:卤素原子,低级烷基基团,羟基低级烷基基团,卤根低级烷基基团,羧基低级烷基基团,低级烷氧基基团,羟基低级烷氧基基团,羟基低级烷氧基烷基基团,低级烷氧基羰基基团,羧基基团,羟基基团,低级脂族酰基基团,低级脂族酰基氨基基团,(N-羟基-N-甲基氨基甲酰基)低级烷基基团,(N-低级烷氧基-N-甲基氨基甲酰基)低级烷基基团,羟基低级脂族酰基氨基基团,氨基基团,氨基甲酰基基团和氰基基团), 或药理可接受盐或其它其衍生物。 |
| 摘要 | 本发明提供一种具有以下通式(I)的化合物,它可用作神经激肽受体拮抗剂,(其中,R1,R2:视需要取代的(杂)芳基,R3:-CO-R4,-CO-O-R4,等,R4:烷基,环烷基,等,A:CH2,CO或SO2,B:单键,等,D:氧或CH2,E:亚烷基,亚链烯基,n:1至3整数)。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/080385 日 |