| 公开(公告)号 | CN1918148A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580004534.0 |
| 申请日期 | 2005.02.10 |
| 专利名称 | 取代的苯并咪唑和它们诱导细胞凋亡的用途 |
| 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.11 EP 04405082.1 |
| 申请(专利权)人 | 巴斯利尔药物股份公司 |
| 发明(设计)人 | M·埃贝勒;F·巴赫曼;A·斯特雷贝尔;S·罗伊;S·斯里瓦斯塔瓦;G·萨哈 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-10 PCT/EP2005/050586 |
| 进入国家日期 | 2006.08.10 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物， 其中 R代表芳基或杂芳基，任选被至多四个取代基取代，所述取代基独立地选自： 烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、卤代-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷氧基-低级烷基、卤代-低级烷氧基-低级烷基、酰氧基-低级烷基、杂环基、杂环基-低级烷基、任选被取代的苯基、任选被取代的苯基-低级烷基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂芳基-低级烷基、任选被取代的链烯基、任选被取代的炔基， 羟基、低级烷氧基、任选被取代的链烯氧基、任选被取代的炔氧基、环烷氧基、卤代-低级烷氧基、环烷基-低级烷氧基、羟基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、杂环基氧基、杂环基-低级烷氧基、任选被取代的苯氧基、任选被取代的苯基-低级烷氧基、任选被取代的杂芳氧基、任选被取代的杂芳基-低级烷氧基、氨磺酰氧基、氨甲酰氧基、低级烷基碳酰氧基， 氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、氨基碳酰氨基且其中两个氨基各自任选被烷基、链烯基、炔基或烷氧基-低级烷基取代；杂环基碳酰氨基，其中杂环基经由氮原子键合；氨基磺酰氨基，其中两个氨基各自任选被烷基、链烯基、炔基或烷氧基-低级烷基取代；杂环基磺酰氨基，其中杂环基经由氮原子键合；低级烷氧基碳酰氨基；低级烷基碳酰氨基，其中烷基任选被一个或两个取代基取代，所述取代基选自任选被取代的苯基、胍基、卤素、氰基、烷氧基、任选被取代的苯氧基、烷硫基和任选被取代的氨基；低级链烯基碳酰氨基，其中链烯基任选被一个或两个取代基取代，所述取代基选自低级烷基、卤代-低级烷基、任选被取代的苯基、卤素、氰基、烷氧基和任选被取代的氨基；氨基-低级烷基或氨基-低级烷基氨基，其中氮原子是未取代的或者被一个或两个取代基取代，所述取代基选自低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、任选被取代的苯基、任选被取代的苯基-低级烷基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂芳基-低级烷基和低级烷基羰基，或者其中氮上的两个取代基与该氮一起形成杂环基， 低级烷基羰基、环烷基羰基、任选被取代的苯基羰基、任选被取代的杂芳基羰基、杂环基羰基， 羧基、低级烷氧羰基、羟基-低级烷氧羰基、低级烷氧基-低级烷氧羰基、任选被取代的苯基-低级烷氧羰基、氰基、低级烷硫基、任选被取代的苯硫基、低级烷基亚磺酰基、卤代-低级烷基亚磺酰基、任选被取代的苯基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、卤代-低级烷基磺酰基、任选被取代的苯基磺酰基、芳烷基磺酰基、卤素和硝基； 并且其中两个相邻的取代基与芳基或杂芳基的原子一起可以形成5或6元碳环或杂环； X代表键；氧；基团C＝Y，其中Y代表氧或者被羟基、烷氧基或任选被取代的氨基取代的氮；基团-CH＝CH-(C＝O)n-或-(C＝O)n-CH＝CH-，其中n是0或1；或者基团CR7R8； Q代表N或CR9； R1代表基团NR10R11或OR12； R2代表氢、低级烷基或氨基； R3、R4、R5和R6彼此独立地代表氢、低级烷基、卤代-低级烷基、氰基-低级烷基、羧基-低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷氧基-低级烷基、卤代-低级烷氧基-低级烷基、杂环基、杂环基-低级烷基、任选被取代的苯基、任选被取代的苯基-低级烷基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂芳基-低级烷基、任选被取代的链烯基、任选被取代的炔基， 羟基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基、环烷氧基、环烷基-低级烷氧基、羟基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、杂环基氧基、杂环基-低级烷氧基、任选被取代的苯氧基、任选被取代的苯基-低级烷氧基、任选被取代的杂芳氧基、任选被取代的杂芳基-低级烷氧基， 氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、氨基-低级烷基或氨基-低级烷基氨基，其中在各自情况下氮原子是未取代的或者被一个或两个取代基取代，所述取代基选自低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、任选被取代的苯基、任选被取代的苯基-低级烷基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂芳基-低级烷基和低级烷基羰基，或者其中氮上的两个取代基与该氮一起形成杂环基， 低级烷基羰基、环烷基羰基、任选被取代的苯基羰基、任选被取代的杂芳基羰基、杂环基羰基， 羧基、低级烷氧羰基、羟基-低级烷氧羰基、低级烷氧基-低级烷氧羰基、任选被取代的苯基-低级烷氧羰基、氰基、低级烷硫基、任选被取代的苯硫基、低级烷基亚磺酰基、卤代-低级烷基亚磺酰基、任选被取代的苯基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、卤代-低级烷基磺酰基、任选被取代的苯基磺酰基、芳烷基磺酰基、卤素或硝基， 或者R3和R4、R4和R5或R5和R6与苯基环的原子一起形成5或6元碳环或杂环； R7代表氢、低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、低级链烯基、低级炔基、任选被取代的苯基、低级烷氧基、低级链烯氧基、低级炔氧基； R8代表氢、低级烷基、羟基、低级烷氧基或低级链烯氧基，或者 R7和R8与它们所键合的碳一起形成5或6元碳环或杂 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物、该化合物的合成方法、含有式(I)化合物的药物组合物、中间体以及涉及式(I)化合物作为药物的用途和在制备用于治疗瘤形成和自身免疫疾病的药物组合物中的用途，还涉及使用式(I)化合物或含有它的药物组合物来治疗瘤形成和自身免疫疾病的方法，其中R代表芳基或杂芳基，X是键、羰基、羰基衍生物、亚乙基或亚乙基羰基，R1是任选被取代的氨基或羟基，取代基R2至R6具有说明书给出的含义。 |
| 国际公布 | 2005-08-25 WO2005/077939 英 |
