| 公开(公告)号 | CN1922149A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480042186.1 |
| 申请日期 | 2004.12.28 |
| 专利名称 | 吡咯和吡唑DAAO抑制剂 |
| 主分类号 | C07D231/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/54(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D231/16(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D209/44(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.29 US 60/532,979 |
| 申请(专利权)人 | 塞普拉科公司 |
| 发明(设计)人 | 方 群;塞思·霍普金斯;史蒂文·琼斯 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-28 PCT/US2004/043791 |
| 进入国家日期 | 2006.08.29 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式IA的化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物： 其中 R1a和R2a独立地选自氢、卤素、硝基、烷基、芳基烷基、烷基芳基和XYR5； X和Y独立地选自O、S、NH和(CR6R7)n； R3是氢、烷基或M+； M是铝、钙、锂、镁、钾、钠、锌或它们的混合物； Z是N或CR4； R4选自氢、卤素、硝基、烷基、芳基烷基、烷基芳基和XYR5； R5选自芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基； R6和R7独立地选自氢和烷基； n是1-6的整数； R1a和R2a中至少一个是XYR5；且 X和Y中至少一个是(CR6R7)n； 条件是式IA不包括5-苯乙基-1H-吡唑-3-羧酸。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于增加D-丝氨酸浓度并降低D-丝氨酸氧化产生的毒性产物的浓度，用于增强学习、记忆和/或认知，或用于治疗精神分裂症、阿尔茨海默氏病、共济失调或神经性疼痛，或用于预防神经变性疾病特征性的神经元功能丧失的方法，所述方法包括给予需要治疗的个体治疗有效量的式(I)的化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物：其中R1和R2独立地选自氢、卤素、硝基、烷基、酰基、烷基芳基和XYR5；或R1和R2一起形成取代或未取代的5、6、7或8元碳环或杂环基团；X和Y独立地选自O、S、NH和(CR6R7)n；R3是氢、烷基或M+；M是铝、钙、锂、镁、钾、钠、锌离子或它们的混合物；Z是N或CR4；R4选自氢、卤素、硝基、烷基、烷基芳基和XYR5；R5选自芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基；R6和R7独立地选自氢和烷基；n是1-6的整数；R1、R2和R4中至少一个不是氢；且X和Y中至少一个是(CR6R7)n。D-丝氨酸或环丝氨酸可以与式I的化合物联合给予。 |
| 国际公布 | 2005-07-21 WO2005/066135 英 |
