| 公开(公告)号 | CN1871242A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480031300.0 |
| 申请日期 | 2004.10.21 |
| 专利名称 | 作为MCH R1拮抗剂用于治疗肥胖症、糖尿病、抑郁症和焦虑的3-(4-(氨基苯基)噻吩并嘧啶-4-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.23 US 60/513,800 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·K·巴威安;A·L·翰德伦;D·L·赫特祖格;C·E·海满 |
| 地址 | 英国梅得塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-21 PCT/US2004/034846 |
| 进入国家日期 | 2006.04.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张轶东;李炳爱 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的化合物，包含： 其药学上可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，其中： 环Q是3-7元杂环或7-11元二环杂环，其中所述的3-7元杂环和所述的7-11元二环杂环含有所示的氮原子以及任选地含有1或2个选自O和S的杂原子，并且其中所述的杂环和所述的二环杂环中的每一个任选地被至少一种独立地选自苯基、C1-3烷基、羟基、C1-3烷氧基、C1-3羟烷基、氧、卤素和-O(CH2)qC(O)R6的取代基取代1-4次，其中q是0-2以及R6选自C1-6烷基、C1-6烷氧基和芳基； 每个R3独立地选自C1-6直链或支链烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C1-3羟烷基、三卤代甲基、三卤代甲氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、羟基、氰基、乙酰基、C1-6烷硫基和卤素；并且n是0-4； R4选自氢、C1-6直链或支链烷基、C3-6环烷基和C1-3烷硫基； 每个R5独立地选自C1-6直链或支链烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、三卤代甲基、三卤代甲氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、羟基、氰基、乙酰基、C1-6烷硫基和卤素；并且r是0-5，条件是当r是0时，环Q被至少一个选自苯基、C1-3烷基、羟基、C1-3烷氧基、氧代和卤素的取代基取代1-4次。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的芳基胺类，其是浓缩黑色素的激素受体1(MCH R1)的拮抗剂，涉及含有它们的药物组合物、它们的制备方法以及它们在医学中用于治疗肥胖症、糖尿病、抑郁症和/或焦虑的用途。本发明的化合物具有上式。 |
| 国际公布 | 2005-05-12 WO2005/042541 英 |
