| 公开(公告)号 | CN1917875A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580004431.4 |
| 申请日期 | 2005.02.08 |
| 专利名称 | 治疗呼吸疾病的苯并噻唑-2-酮β2肾上腺素受体激动剂与皮质类固醇的组合 |
| 主分类号 | A61K31/428(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/428(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61K31/573(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.9 GB 0402797.5 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | R·A·费尔赫斯特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-08 PCT/EP2005/001241 |
| 进入国家日期 | 2006.08.09 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 药物，单独或一起包含 (A)式I化合物 的游离形式或者盐或溶剂化物形式，其中 X是-R1-Ar-R2或-Ra-Y； Ar表示亚苯基，可选地被卤代基、羟基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C1-C10-烷氧基-C1-C10-烷基、苯基、被苯基取代的C1-C10-烷基、被苯基取代的C1-C10-烷氧基、C1-C10-烷基-取代的苯基或C1-C10-烷氧基-取代的苯基取代； R1和R2附着于Ar中相邻的碳原子，且 或者R1是C1-C10-亚烷基，R2是氢、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或卤素， 或者R1和R2与它们所附着的Ar中碳原子一起表示5-、6-或7-元环脂族环； Ra是键或者可选被羟基，C1-C10-烷氧基，C6-C10-芳基或C7-C14-芳烷基取代的C1-C10-亚烷基； Y是C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基，可选地被卤代基、氰基、羟基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或卤代-C1-C10-烷基取代； C3-C10-环烷基，可选地稠合于一个或多个苯环，并且可选地被C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C3-C10-环烷基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷氧基或C6-C10-芳基取代，其中C3-C10-环烷基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷氧基或C6-C10-芳基可选地被卤代基、羟基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或卤代-C1-C10-烷基取代； C6-C10-芳基，可选地被卤代基、羟基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C1-C10-卤代烷基、苯氧基、C1-C10-烷硫基、C6-C10-芳基、具有至少一个环氮、氧或硫原子的4-至10-元杂环或者NRbRc取代，其中Rb和Rc各自独立地是可选被羟基，C1-C10-烷氧基或苯基取代的C1-C10-烷基，或者Rb可以另外是氢； 苯氧基，可选地被C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或者可选被C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基取代的苯基取代； 具有至少一个环氮、氧或硫原子的4-至10-元杂环，所述杂环可选地被卤代基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、卤代-C1-C10-烷基、C6-C10-芳基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷氧基、C1-C10-烷氧基羰基或4-至10-元杂环基-C1-C10-烷基取代； -NRdRe，其中Rd是氢或C1-C10-烷基，Re是可选被羟基取代的C1-C10-烷基，或者Re是可选被卤代基取代的C6-C10-芳基，或者Re是具有至少一个环氮、氧或硫原子的4-至10-元杂环，该环可选地被苯基或卤代基-取代的苯基取代，或者Re是C6-C10-芳基磺酰基，可选地被C1-C10-烷基氨基或二(C1-C10-烷基)氨基取代； -SRf，其中Rf是C6-C10-芳基或C7-C14-芳烷基，可选地被卤代基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或C1-C10-卤代烷基取代；或者-CONHRg，其中Rg是C1-C10-烷基、C3-C10-环烷基或C6-C10-芳基；和 (B)皮质类固醇，供同时、先后或单独给药，以治疗炎性或阻塞性气道疾病，(A)与(B)的摩尔比是100∶1至1∶300。 |
| 摘要 | 本发明提供一种药物，单独或一起包含(A)式(I)化合物的游离形式或者盐或溶剂化物形式，其中X具有如说明书所指示的含义；和(B)皮质类固醇，供同时、先后或分别给药，治疗炎性阻塞性气道疾病，(A)与(B)的摩尔比是100∶1至1∶300。 |
| 国际公布 | 2005-08-18 WO2005/074924 英 |
