| 公开(公告)号 | CN1918121A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580004973.1 |
| 申请日期 | 2005.02.17 |
| 专利名称 | 用于治疗肥胖的吡咯-3-甲酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D207/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/34(2006.01)I;C07F7/08(2006.01)I;A61K31/402(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.20 GB 0403780.0 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·比约斯内;程磊峰;T·埃勒布林;A·M·博伊耶;E·-L·林德斯泰德特阿尔斯特马克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-17 PCT/GB2005/000588 |
| 进入国家日期 | 2006.08.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;梁 谋 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 结构式(I)的化合物和其药物可接受盐和溶剂合物，其中 R1表示a)被一个或多个氟取代的C3-6烷氧基基团，b)具有结构式苯基(CH2)pO-的基团，其中p是1，2或3和苯基环视需要被1，2或3个表示为Z的基团取代，c)基团R6S(O)2O或R6S(O)2NH，其中R6表示视需要被一个或多个氟取代的C1-6烷基基团，或R6表示分别视需要被1，2或3个表示为Z的基团取代的苯基或杂芳基基团或d)具有结构式(R7)3Si的基团，其中R7表示可相同或不同的C1-6烷基基团； Ra表示卤代，C1-3烷基基团或C1-3烷氧基基团； m是0，1，2或3； R2表示C1-3烷基基团，C1-3烷氧基基团，羟基，硝基，氰基或卤代； n是0，1，2或3； R3表示H，包含最高6个碳原子的C1-6烷基基团，C1-6烷氧基基团或C1-6烷氧基C1-6亚烷基基团，每个所述基团视需要被一个或多个氟或氰基取代； R4表示 a)基团X-Y-NR8R9， 其中X是CO或SO2， Y不存在或表示视需要被C1-3烷基基团取代的NH； 和R8和R9独立地表示： 视需要被1，2，或3个表示为W的基团取代的C1-6烷基基团； 视需要被1，2，或3个表示为W的基团取代的C3-15环烷基基团； 视需要被1，2，或3个表示为W的基团取代的视需要取代的(C3-15环烷基)C1-3亚烷基基团； 基团-(CH2)r(苯基)s，其中r是0，1，2，3或4，s是1(如果r是0)否则s是1或2和苯基基团视需要独立地被一个，两个或三个表示为Z的基团取代； 包含一个氮和视需要一个以下原子的饱和5至8元杂环基团：氧，硫或其它的氮，其中杂环基团视需要被一个或多个C1-3烷基基团，羟基或苄基取代；基团-(CH2)tHet，其中t是0，1，2，3或4，和亚烷基链视需要被一个或多个C1-3烷基基团取代和Het表示视需要被一个，两个或三个选自C1-5烷基基团，C1-5烷氧基基团或卤代的基团取代的芳族杂环； 或R8表示H和R9定义如上； 或R8和R9与它们所连接的氮原子一起表示包含一个氮和视需要一个以下原子的饱和或部分不饱和5至8元杂环基团：氧，硫或其它的氮； 其中杂环基团视需要被一个或多个C1-3烷基基团，羟基，氟或苄基取代； 或b)唑基，异唑基，噻唑基，异噻唑基，氧杂二唑基，噻二唑基，吡咯基，吡唑基，咪唑基，三唑基，四唑基，噻吩基，呋喃基或唑啉基，分别视需要被1，2或3个基团Z取代； R5表示H或C1-3烷基基团； Z表示C1-3烷基基团，C1-3烷氧基基团，羟基，卤代，三氟甲基，三氟甲基硫代，二氟甲氧基，三氟甲氧基，三氟甲基磺酰基，硝基，氨基，单或二C1-3烷基氨基，C1-3烷基磺酰基，C1-3烷氧基羰基，羧基，氰基，氨基甲酰基，单或二C1-3烷基氨基甲酰基和乙酰基；和 W表示羟基，氟，C1-3烷基基团，C1-3烷氧基基团，氨基，单或二C1-3烷基氨基，或选自吗啉基，吡咯烷基，哌啶基或哌嗪基的杂环胺，其中杂环胺视需要被C1-3烷基基团或羟基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有结构式(I)的化合物和用于制备这些化合物的方法，其在治疗肥胖，精神病和神经病学病症中的用途，用于其治疗用途的方法和包含它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/080328 英 |
