




| 公开(公告)号 | CN1968947A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申请(专利)号 | CN200580019297.5 |
| 申请日期 | 2005.08.18 |
| 专利名称 | 用作抗利尿剂的杂环稠合化合物 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A6 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.20 EP 04104006.4;2004.8.20 US 60/602,890 |
| 申请(专利权)人 | 辉凌公司 |
| 发明(设计)人 | G·R·W·皮特 |
| 地址 | 荷兰霍夫多普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-18 PCT/EP2005/054081 |
| 进入国家日期 | 2006.12.12 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 按照通式1的化合物,或作为其互变异构体或药用盐的化合物, 其中: W选自N和CR4; X 选自CH(R8),O,S,N(R8),C(=O),C(=O)O,C(=O)N(R8),OC(=O),N(R8)C(=O),C(R8)=CH,和C(=R8); G1是选自通式2至9的二环或三环稠合氮杂衍生物或按照通式10的苯胺衍生物 A1,A4,A7和A10各自独立地选自CH2,C=O,O,和NR10; A2,A3,A9,A11,A13,A14,A15,A19,和A20各自独立地选自CH和N; A5是共价键,并且A6是S;或者A5是N=CH,并且A6是共价键; A8,A12,A18,和A21各自独立地选自CH=CH,NH,NCH3,和S; A16和A17两者都是CH2,或A16和A17之一是CH2,并且另一个选自C=O,CH(OH),CF2,O,SOc,和NR10; Y选自CH=CH或S; R1和R2独立地选自H,F,Cl,Br,烷基,CF3,和O-烷基; R3选自H和烷基; R4-R7独立地选自H,F,Cl,Br,烷基,CF3,OH,和O-烷基; R8选自H,(CH2)bR9,和(C=O)(CH2)bR9; R9选自H,烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,OH,O-烷基,OC(=O)烷基,NH2,NH烷基,N(烷基)2,CHO,CO2H,CO2烷基,CONH2,CONH烷基,CON(烷基)2,和CN; R10选自H,烷基,CO烷基,和(CH2)dOH; R11选自烷基,(CH2)dAr,(CH2)dOH,(CH2)dNH2,(CH2)dCOO烷基,(CH2)dCOOH,和(CH2)dOAr; R12和R13各自独立地选自H,烷基,F,Cl,Br,CH(OCH3)2,CHF2,CF3,COO烷基,CONH烷基,(CH2)dNHCH2Ar,CON(烷基)2,CHO,COOH,(CH2)dOH,(CH2)dNH2,N(烷基)2,CONH(CH2)dAr,和Ar; Ar选自任选取代的杂环或任选取代的苯基; a选自1,2或3; b选自1,2,3或4; c选自0,1或2;并且 d选自0,1,2或3。 |
| 摘要 | 本发明涉及按照通式I的化合物,其中G1是胺。按照本发明的化合物是血管升压素V2受体激动剂。该化合物的药物组合物用作抗利尿剂。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/018443 英 |