| 公开(公告)号 | CN1915990A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200610126828.7 |
| 申请日期 | 2006.09.06 |
| 专利名称 | 一种制备洛沙坦的方法 |
| 主分类号 | C07D403/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江海正药业股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 王亚平;郑国君;蔡刚华;李 贺;陈必赏 |
| 地址 | 318000浙江省台州市椒江区外沙路46号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种制备式(6)的洛沙坦化合物的方法，包括将式(5)的2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[(2’-氰基)-联苯-4-甲基]咪唑化合物与叠氮化钠在催化剂作用下反应： 其中催化剂选自路易斯酸或弱碱强酸盐。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种合成洛沙坦的新方法。2-丁基-4-氯-5-醛基咪唑(3)经还原剂如KBH4还原后再与2′-氰基-4-溴甲基联苯反应；或者先与2′-氰基-4-溴甲基联苯反应，再经KBH4还原，得到2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[(2’-氰基)-联苯-4-甲基]咪唑(5)，该中间体经与叠氮化钠一步转化得到洛沙坦。本发明的反应容易控制而且简洁，原料易得，反应步骤少，操作方便安全，反应收率高，而且成本低。 |
| 国际公布 |
