| 公开(公告)号 | CN1293034C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN01808914.3 |
| 申请日期 | 2001.04.23 |
| 专利名称 | 新的γ选择性视黄酸类 |
| 主分类号 | C07C69/82(2006.01)I |
| 分类号 | C07C69/82(2006.01)I;C07C63/64(2006.01)I;C07C65/26(2006.01)I;C07C65/28(2006.01)I;C07C69/94(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I;C07D263/00(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.5.2 EP 00109346.7 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 保拉·南妮特·拜洛尼;西内塞·若利多;迈克尔·克劳斯;琼-马雷·拉皮埃尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-04-23 PCT/EP2001/004554 |
| 进入国家日期 | 2002.11.01 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物其中R1，R2各自独立为氢或C1-C5烷基；A代表C(R5R6)，和n为整数1，2或3；或A为氧，和n为1，B代表C(R3R4)，氧，S(O)m或N-C1-C10烷基，条件是，当A为氧，则B为C(R3R4)；m为0，1或2；X为-CR7’-或氮；R3，R4，R5，R6各自独立是氢或C1-C5烷基；R7和R7’各自独立地是氢，并且R7和R7’不同时为氢，C1-C10烷基，C2-C10烯基，C1-C10烷氧基，C1-C10烷氧基C1-C10烷基，取代的烷基，苯氧基或取代的苯氧基，或R7和R7’一起为-(CH2)p-，其中p为2-6，条件是当X为氮则R7为C1-C10烷基，C1-C10烷氧基C1-C10烷基或取代的烷基；Z为-COO-，-CH2-CH2-，-CH＝CH-，-C≡C-，-CH2O-，-CH2S-，-OCH2-，-SCH2-，-COCH2-或-CH2CO-，条件是当Z为-OCH2-，或-SCH2-，则X为-CR7’，当Z为-C≡C-，则X为CR7’和R7为苯氧基或取代的苯氧基；Ar为苯基或取代的苯基；和R8为氢，C1-C5烷基或苄基；其中：“取代的烷基”是指C1-C10烷基被一个或多个选自羟基，卤素，巯基，C1-C1硫烷基，三卤代甲基，苯基，取代的苯基，杂环基，取代的杂环基，或C3-C7-环烷基的取代基取代，“取代的苯基”是指由一个或多个选自C1-C10烷基，C1-C10烷氧基，羟基，氨基，卤素，三卤代甲基的取代基取代的苯基，“取代的苯氧基”是指由一个或多个选自C1-C10烷基，C1-C10烷氧基，羟基，氨基，卤素，三卤代甲基的取代基取代的苯氧基，或式I羧酸的药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的式I的RAR选择性视黄酸类激动剂，其中符号如说明书中所定义，和式I羧酸的药物活性盐，本发明进一步涉及该视黄酸受体激动剂，特别是视黄酸受体γ(RARγ)选择性激动剂用于治疗肺气肿和相关性肺病，以及用于治疗和预防皮肤病、用于治疗和预防恶变和恶变前的上皮损害，在嘴，舌，喉，食道，膀胱，宫颈和结肠中粘膜的肿瘤和癌变前的变化。 |
| 国际公布 | 2001-11-08 WO2001/083438 英 |
