




| 公开(公告)号 | CN1906198A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480040623.6 |
| 申请日期 | 2004.11.19 |
| 专利名称 | 吡唑并[1,5-α]-1,3,5-三嗪和其中间物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.25 US 60/525,050;2004.11.10 US 10/985,236 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布药品公司 |
| 发明(设计)人 | J·P·舍尔拜恩;S·K·帕克;J·A·佩斯蒂;R·E·于尔;K·C·麦努尔蒂 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-19 PCT/US2004/039046 |
| 进入国家日期 | 2006.07.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备式I的化合物的方法: 其中: Ar是用0-5个R3取代的苯基或者吡啶基; 每个R1和R2独立是H、(C1-C8)烷基或者(C1-C6)烷氧基烷基; 每个R3独立是氢、卤素、CN、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤烷基、或者(C1-C4)卤烷氧基;和 每个RA和RB独立是(C1-C4)烷基; 包括: (a)在胺存在时,使式III的化合物 与POX3接触一定时间,其中X是卤素,并且接触条件足以获得式II的化合物: 其中所述胺选自二异丙基乙胺、二乙基苯基胺、二异丙基苯胺、二乙基苯胺、二异丙基异丁胺、三苄基胺、三苯基胺、三环己基胺、或者二乙基异丙胺,和: (b)在足以获得式I的化合物的条件下使所述式II的化合物和NHR1R2接触一定时间。 |
| 摘要 | 本发明提供了用于制备具有下述结构的、可用于治疗与CRF相关的病症,比如焦虑和抑郁,的促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)的新方法和中间物。 |
| 国际公布 | 2005-06-09 WO2005/051954 英 |