| 公开(公告)号 | CN1918158A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580004895.5 |
| 申请日期 | 2005.02.14 |
| 专利名称 | 作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.14 US 60/544,944 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | 崔夏洵;王志成;N·S·格雷;顾祥巨;贺晓晖;贺 耘;江 涛;刘 异;W·里希蒙德;沈台辅;杨鲲泳 |
| 地址 | 百慕大群岛(英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-14 PCT/US2005/004630 |
| 进入国家日期 | 2006.08.14 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 选自式Ia、Ib、Ic、Id和Ie的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、异构体和前体药物： 其中： n选自0、1和2； m选自0、1、2和3； W选自-NR4-、-S-、-O-、-S(O)-和-S(O)2-；其中R4选自氢和C1-6烷基； R1选自C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基；其中R1的任意芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基可选地被1-3个基团取代，所述基团独立地选自卤素、硝基、氰基、C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基、C3-8杂环烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、-XNR5R5、-XNR5XNR5R5、-XNR5XOR5、-XOR5、-XSR5、-XS(O)R5、-XS(O)2R5、-XC(O)NR5R5、-XOXR6和-XC(O)R6；其中X为键或C1-6亚烷基；R5选自氢、C1-6烷基和C3-12环烷基-C0-4烷基；且R6选自C3-8杂环烷基-C0-4烷基和C5-10杂芳基-C0-4烷基，可选地被1-3个选自C1-6烷基和-C(O)OH的基团取代；其中R1的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基取代基进一步可选地被1-5个独立地选自C1-6烷基和C1-6烷氧基的基团取代； R2选自C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基；其中R2的任意芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基可选地被1-3个基团取代，所述基团独立地选自卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、C3-8杂芳基C0-4烷基、-XNR5R5、XOR5、-XSR5、-XS(O)R5、-XS(O)2R5、-XSNR5R5、-XS(O)NR5R5、-XS(O)2NR5R5、XC(O)OR5、-XOC(O)R5、-XC(O)R5、-XC(O)NR5XNR5R5、-XC(O)NR5R5、-XC(O)NR5XC(O)OR5、-XC(O)NR5XNR5C(O)R5、-XC(O)NR5XNR5C(O)OR5、-XC(O)NR5XOR5、-XC(O)N(XOR5)2、-XNR5C(O)R5、-XC(O)NR5R6、-XC(O)R6、-XR7、-XC(O)R7、-XR6和-XC(O)NR5XR7；其中X为键或C1-6亚烷基；且R5选自氢、C1-6烷基和C3-12环烷基-C0-4烷基；R6选自C3-8杂环烷基-C0-4烷基和C5-10杂芳基-C0-4烷基，可选地被1-3个选自C1-6烷基和-C(O)OH的基团取代；且R7选自卤素和氰基； R3选自卤素、羟基、-XSR5、-XS(O)R5、-XS(O)2R5、-XC(O)R5和-XC(O)OR5；其中X为键或C1-6亚烷基；且R5选自氢、C1-6烷基和C3-12环烷基-C0-4烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供了一类新的化合物、包括这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，所述疾病或病症特别是涉及FAK、Abl、BCR-Abl、PDGF-R、c-Kit、NPM-ALK、Flt-3、JAK2和c-Met激酶异常活化的疾病或病症。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/080393 英 |
