| 公开(公告)号 | CN1299682C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN02809893.5 |
| 申请日期 | 2002.03.21 |
| 专利名称 | 吡唑啉衍生物在用于预防和/或治疗细胞增殖疾病的药物制备中的用途 |
| 主分类号 | A61K31/415(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/415(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D231/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.4.6 ES P200100818 |
| 申请(专利权)人 | 埃斯蒂文博士实验室股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·R·库贝雷斯-阿尔蒂森特;J·M·贝罗卡尔-罗梅罗;M·M·孔蒂约赫-洛贝特;J.弗里戈拉-康斯坦萨 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-03-21 PCT/ES2002/000137 |
| 进入国家日期 | 2003.11.14 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张 敏 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 通式(I)吡唑啉或它们的生理学上可接受的盐之一在药物制备中的用途 其中 R1代表氢原子、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羧酸、具有1至4个碳原子的低级烷基羧酸酯、酰胺或氰基， R2代表氢原子或甲基， R3、R4、R7和R8相同或不同，代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基， R5代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基， R6代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或甲磺酰基， 其条件是至少R5是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基或者R6是甲磺酰基，和 其条件是当R1代表甲基时， R2代表氢原子或甲基， R3和R8相同或不同，代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基或三氟甲基， R4代表氢原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基， R5代表氟原子、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基， R6代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或甲磺酰基， 其条件是至少R5是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基或者R6是甲磺酰基，和 R7代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基， 该药物用于预防或治疗哺乳动物肿瘤形成前或肿瘤形成过程、肿瘤性血管生成、恶病质和涉及肿瘤坏死因子的过程以及能够从抑制负责合成环加氧酶-2的基因表达中获益的过程。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)吡唑啉衍生物，其中R1代表氢、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羧酸、具有少于1至4个碳原子的烷基羧酸酯、酰胺或氰基，R2代表氢或甲基，R3、R4、R7和R8独立地代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R5和R6独立地代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R5或R6之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是如果R1是甲基，那么R2是氢或甲基，R3和R8独立地是氢、氯、氟、甲基或三氟甲基，R4是氢、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R5是氟、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R6是氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R5或R6之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R7代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基。所述衍生物可用于预防或治疗细胞增殖性疾病。 |
| 国际公布 | 2002-10-17 WO2002/080909 西 |
