| 公开(公告)号 | CN1993325A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580026273.2 |
| 申请日期 | 2005.07.27 |
| 专利名称 | 作为组胺H3受体配体的哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/58(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.2 SE 0401971-7 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 詹姆斯·福尔默;西蒙·F·亨特;彼得·汉利;史蒂文·韦索洛斯基 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-27 PCT/SE2005/001189 |
| 进入国家日期 | 2007.02.02 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物、其药学可接受的盐、非对映异构体、对映异构体、或其混合物： 其中 Ar1选自C6-10芳基和C2-9杂芳基，其中所述C6-10芳基和C2-9杂芳基任选被一个或多个基团取代，所述基团选自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-OCF3、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-SO2NR、-S(＝O)R、-CN、-OH、-C(＝O)OR、-C(＝O)NR2、-NRC(＝O)R和-NRC(＝O)-OR，其中R独立地为氢、C3-6环烷基、C3-6杂环基、苯基、苯甲基、C1-6烷基或C2-6烯基，以及其中所述R进一步任选被选自甲基、甲氧基、羟基和卤素中的一个或多个基团取代；以及 Q是连接所述羰基和Ar1的二价或三价基团，其中所述二价或三价基团含有至少一个氮，所述氮与式I中的羰基直接相连，在它们之间形成酰胺键，并且所述三价基团与Ar1稠合，或者Ar1如下式所示 其中Ar选自苯基、吡啶基、萘基、1，2，3，4-四氢-萘基；噻吩基、呋喃基、噻唑基、苯并[1，3]二氧杂环戊烯基、4，5，6，7-四氢-噻吩并[2，3-c]吡啶基；2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己二烯基；喹啉基；异喹啉基；吲哚基；吡咯基、苯并三唑基；苯并咪唑基；2，3-二氢-苯并呋喃基；2，3-二氢-异吲哚-1-酮-基；苯并[1，2，3]噻二唑基、苯并噻唑基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、吡嗪基和4H-苯并[1，4]嗪-3-酮-基； R1、R2和R3独立地选自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-SO2NR、-S(＝O)R、-CN、-OH、-C(＝O)OR、-C(＝O)NR2、-NRC(＝O)R和-NRC(＝O)-OR，其中R独立地为氢、C5-6环烷基、C3-5杂环基、苯基、苯甲基、C1-4烷基或C2-4烯基，以及其中所述R进一步任选被选自甲基、氰基、甲氧基、羟基和卤素中的一个或多个基团取代； Q选自： 或者Q可为与Ar1稠合的三价基团，例如其中Ar1是二价芳族基团，例如1，2-亚苯基。 |
| 摘要 | 本发明制备下式化合物及其盐、其对映异构体，其中Ar1和Q如说明书中所定义，以及含有所述化合物的药物组合物。它们在治疗中是有效的，特别是在抑郁的治疗中是有效的。 |
| 国际公布 | 2006-02-09 WO2006/014136 英 |
