| 公开(公告)号 | CN1914153A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN200480041224.1 |
| 申请日期 | 2004.11.30 |
| 专利名称 | δ-氨基-γ-羟基-ω-芳基-链烷酸酰胺及其作为肾素抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07C237/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07C237/22(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.1 GB 0327839.7 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | H·塞尔纳;G·格罗斯;J·K·麦鲍姆;S·科滕斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-30 PCT/EP2004/013589 |
| 进入国家日期 | 2006.08.01 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐， 其中 R1、R2、R3、R4彼此独立地是氢；卤素；羟基；C1-C7-烷酰氧基；C1-C7-烷基；或者是 被下列基团取代的C1-C7-烷基：卤素、氰基、羟基、C1-C7-烷酰氧基、C1-C7-烷氧基、被卤素或羟基取代的C1-C7-烷氧基、C2-C7-链烯氧基、C3-C7-环烷氧基、C1-C7-烷硫基、S-氧化C1-C7-烷硫基、氨基、N-单-C1-C7-烷基-氨基、N，N-二-C1-C7-烷基-氨基、N-C1-C7-烷酰基-氨基、N-C1-C7-烷磺酰基-氨基、被C2-C7-亚烷基、被未取代或者N’-C1-C7-烷基-或N’-C1-C7-烷酰基-氮杂-C2-C7-亚烷基、被氧杂-C1-C7-亚烷基、被硫杂-C1-C7-亚烷基或者被S-氧化硫杂-C1-C7-亚烷基N，N-二取代的氨基、游离或者酯化或酰胺化的羧基、C3-C7-环烷基、芳基、杂芳基、氢化杂芳基或者氧代基；或者是 C1-C7-烷氧基-C2-C7-链烯基；或C1-C7-烷氧基；或者是 被下列基团取代的C1-C7-烷氧基：卤素、氰基、羟基、C1-C7-烷酰氧基、C1-C7-烷氧基、被卤素或羟基取代的C1-C7-烷氧基、C2-C7-链烯氧基、C3-C7-环烷氧基、C1-C7-烷硫基、S-氧化C1-C7-烷硫基、氨基、N-单-C1-C7-烷基-氨基、N，N-二-C1-C7-烷基-氨基、N-C1-C7-烷酰基-氨基、N-C1-C7-烷磺酰基-氨基、被C2-C7-亚烷基、被未取代或者N’-C1-C7-烷基-或N’-C1-C7-烷酰基-氮杂-C2-C7-亚烷基、被氧杂-C1-C7-亚烷基、被硫杂-C1-C7-亚烷基或者被S-氧化硫杂-C1-C7-亚烷基N，N-二取代的氨基、游离或者酯化或酰胺化的羧基、C3-C7-环烷基、芳基、杂芳基或者氢化杂芳基；或者是 C2-C7-链烯氧基；C1-C7-烷氧基-C2-C7-链烯氧基；C3-C7-环烷氧基；C1-C7-烷酰基；C3-C7-环烷基；芳基；杂芳基；或氢化杂芳基；或者 R3与R4一起构成C2-C7-亚烷二氧基或者稠合的苯并或环己烯并环； X是亚甲基；羟基亚甲基；O；NH；S；SO；或SO2； R5是C1-C7-烷基；C2-C7-链烯基；C3-C7-环烷基；C3-C7-环烷基-C1-C7-烷基；芳基-C1-C7-烷基；杂芳基-C1-C7-烷基；芳基或杂芳基； R6是氨基；N-单-C1-C7-氨基；N，N-二-C1-C7-氨基；N-C1-C7-烷酰基-氨基；N-C1-C7-烷磺酰基，或者代表式-NR10COCHR11NR12R13基团，后者可以呈现(D)-、(L)-或外消旋(D，L)-构型，但是优选L-型； R7是C1-C7-烷基；C2-C7-链烯基；C3-C7-环烷基；C3-C7-环烷基-C1-C7-烷基；芳基-C1-C7-烷基；杂芳基-C1-C7-烷基；芳基或杂芳基； R8是氢；C1-C7-烷基；或者是 被下列基团取代的C1-C7-烷基：卤素、氰基、羟基、C1-C7-烷酰氧基、C1-C7-烷氧基、被卤素或羟基取代的C1-C7-烷氧基、C2-C7-链烯氧基、C3-C7-环烷氧基、C1-C7-烷硫基、S-氧化C1-C7-烷硫基、氨基、N-单-C1-C7-烷基-氨基、N，N-二-C1-C7-烷基-氨基、N-C1-C7-烷酰基-氨基、N-C1-C7-烷磺酰基-氨基、被C2-C7-亚烷基、被未取代或者N’-C1-C7-烷基-或N’-C1-C7-烷酰基-氮杂-C2-C7-亚烷基、被氧杂-C1-C7-亚烷基、被硫杂-C1-C7-亚烷基或者被S-氧化硫杂-C1-C7-亚烷基N，N-二取代的氨基、游离或者酯化或酰胺化的羧基；或者是 C1-C7-烷酰基；C3-C7-环烷基、芳基、杂芳基、氢化杂芳基；C3-C7-环烷基；芳基；杂芳基或氢化杂芳基； R9代表C1-C7-烷酰基、C1-C7-烷磺酰基或者式-COCHR14NR11R12基团，它可以呈现(D)-、(L)-或外消旋(D，L)-构型，但是优选L-型；或者式-CH2O-COR15基团； R10是氢；C1-C7-烷基；C3-C7-环烷基；C3-C7-环烷基-C1-C7-烷基；芳基-C1-C7-烷基；杂芳基-C1-C7-烷基；芳基或杂芳基； R11是氢；C1-C7-烷基；芳基-C1-C7-烷基；杂芳基-C1-C7-烷基；芳基或杂芳基； R12和R13彼此独立地是氢；C1-C7-烷基；被下列基团取代的C1-C7-烷基：卤素、C3-C7-环烷基、芳基、杂芳基、C1-C7-烷氧基羰基、C1-C7-烷硫基、S-氧化C1-C7-烷硫基、氨基羰基、N-C1-C7-烷酰基-氨基羰基、N-C1-C7-烷基-氨基羰基、N，N-二-C1-C7-烷基-氨基羰基或被C2-C7-亚烷基二取代的氨基羰基；或者是C3-C7-环烷基；芳基或杂芳基； R14是氢；C1-C7-烷基；芳基-C1-C7-烷基；杂芳基-C1-C7-烷基；芳基或杂芳基；且 R15是C1-C7-烷基；芳基-C1-C7-烷基；杂芳基-C1-C7-烷基；芳基或杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的式(I)δ-氨基-γ-羟基-ω-芳基-链烷酸酰胺或其药学上可接受的盐。 |
| 国际公布 | 2005-06-16 WO2005/054177 英 |
