| 公开(公告)号 | CN1772733A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申请(专利)号 | CN200510125155.9 |
| 申请日期 | 2001.11.09 |
| 专利名称 | 氰基吡咯烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 01818732.3 |
| 优先权 | 2000.11.10 JP 344036/2000;2001.7.16 JP 215766/2001 |
| 申请(专利权)人 | 大正制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 福岛浩;平馆彰;高桥正人;龟尾一弥 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭广迅;王景朝 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(1)表示的氰基吡咯烷衍生物或其可药用盐， 式中，R1表示卤素原子、羟基、碳原子数1～5的烷氧基或碳原子数1～5的烷基，R2表示氢原子、卤素原子、羟基、碳原子数1～5的烷氧基或碳原子数1～5的烷基，或者R1和R2连在一起，形成氧代、羟基亚氨基、碳原子数1～5的烷氧基亚氨基或碳原子数1～5的亚烷基， R3和R4分别表示氢原子、卤素原子、羟基、碳原子数1～5的烷氧基或碳原子数1～5的烷基，或者R3和R4连在一起，形成氧代、羟基亚氨基、碳原子数1～5的烷氧基亚氨基或碳原子数1～5的亚烷基， X表示氧原子或硫原子， Y表示式-CR5R6-，其中R5和R6相同或不同，并且均表示： 氢原子； 卤素原子； 碳原子数1～10的直链、支链或环烷基，其任选地由选自下列基团的至少一种所取代：(i)卤素原子，(ii)羟基，(iii)碳原子数1～5的羟基烷基，(iv)羧基，(v)巯基，(vi)碳原子数1～5的烷硫基，(vii)胍基，(viii)苯基，其可由羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少一种所取代，(ix)咪唑基，(x)吲哚基，(xi)-NHR11，式中，R11表示氢原子、叔丁氧基羰基、苯甲氧基羰基、可以被羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少之一取代的苯基、或可以被氰基、硝基、卤素原子和氨基羰基中的至少一种取代的吡啶基，(xii)-CONHR12，式中，R12表示氢原子或-(CH2)m-R13，式中，m表示整数1～5，且R13表示氢原子、甲氧基羰基、乙氧基羰基或苯甲氧基羰基，以及(xiii)-OR14，式中，R14表示碳原子数1～5的链状烷基或苯甲基；或者 可以被选自卤素原子、羟基、羧基、氨基、氨基羰基和碳原子数1～5的链状烷氧基中的1种以上基团任选取代的碳原子数2～10的烯基， 条件是R5和R6不都是氢原子， 或者Y表示式-CR7R8-CR9R10-， 式中，R7、R8、R9和R10相同或不同，且均表示： 氢原子； 卤素原子； 碳原子数1～10的直链、支链或环烷基，其任选地由选自下列基团的至少一种所取代：(i)卤素原子，(ii)羟基，(iii)碳原子数1～5的羟基烷基，(iv)羧基，(v)巯基，(vi)碳原子数1～5的烷硫基，(vii)胍基，(viii)苯基，其可由羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少一种所取代，(ix)咪唑基，(x)吲哚基，(xi)-NHR11，式中，R11表示氢原子、叔丁氧基羰基、苯甲氧基羰基、可以被羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少之一取代的苯基、或可以被氰基、硝基、卤素原子和氨基羰基中的至少一种取代的吡啶基，(xii)-CONHR12，式中，R12表示氢原子或-(CH2)m-R13，式中，m表示整数1～5，且R13表示氢原子、甲氧基羰基、乙氧基羰基或苯甲氧基羰基，以及(xiii)-OR14，式中，R14表示碳原子数1～5的链状烷基或苯甲基； 或者R7和R9与相邻的碳原子连在一起，形成 可以被选自卤素原子、羟基、羧基、氨基、氨基羰基、碳原子数1～5的链状烷基和碳原子数1～5的链状烷氧基中的1种以上基团任选取代的碳原子数3～8的环烷基； 可以被选自卤素原子、羟基、羧基、氨基、氨基羰基、碳原子数1～5的链状烷基和碳原子数1～5的链状烷氧基中的1种以上基团任选取代的碳原子数4～8的环烯基； 可以被选自卤素原子、羟基、羧基、氨基、氨基羰基、碳原子数1～5的链状烷基和碳原子数1～5的链状烷氧基中的1种以上基团任选取代的碳原子数5～10的二环烷基；或者 可以被选自卤素原子、羟基、羧基、氨基、氨基羰基、碳原子数1～5的链状烷基和碳原子数1～5的链状烷氧基中的1种以上基团任选取代的碳原子数5～10的二环烯基，和 Z表示氢原子；或者碳原子数1～10的直链、支链或环烷基，其任选地由选自下列基团的至少一种所取代：(i)卤素原子，(ii)羟基，(iii)碳原子数1～5的羟基烷基，(iv)羧基，(v)巯基，(vi)碳原子数1～5的烷硫基，(vii)胍基，(viii)苯基，其可由羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少一种所取代，(ix)咪唑基，(x)吲哚基，(xi)-NHR11，式中，R11表示氢原子、叔丁氧基羰基、苯甲氧基羰基、可以被羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少之一取代的苯基、或可以被氰基、硝基、卤素原子和氨基羰基中的至少一种取代的吡啶基，(xii)-CONHR12，式中，R12表示氢原子或-(CH2)m-R13，式中，m表示整数1～5，且R13表示氢原子、甲氧基羰基、乙氧基羰基或苯甲氧基羰基，以及(xiii)-OR14，式中，R14表示碳原子数1～5的链状烷基或苯甲基； 或者Y和Z与相邻的氮原子连在一起，形成可以被选自卤素原子、羟基、氨基、碳原子数1～5的链状烷基和-OR15，式中，R15表示碳原子数1～5的链状烷基、氨基羰基甲基或苯甲基中的1种以上基团取代的碳原子数2～10的环状氨基。 |
| 摘要 | 式(1)表示的氰基吡咯烷衍生物或其可药用盐，〔式中，R1表示卤素原子、羟基或其他基团，R2表示氢原子、卤素原子或其他基团，或者R1和R2连在一起，形成酮基、羟基亚氨基或其他基团，R3和R4分别表示氢原子、卤素原子或其他基团，或者R3和R4连在一起，形成酮基、羟基亚氨基或其他基团，X表示氧原子或硫原子，Y表示式-CR5R6-(式中，R5和R6相同或不同，表示氢原子、卤素原子或其他基团)、或者式-CR7R8-CR9R10-(式中，R7、R8、R9和R10相同或不同，表示氢原子、卤素原子或其他基团，或者R7和R9与相邻的碳原子连在一起，形成碳原子数3～8的环烷基或其他基团)，Z表示氢原子或者碳原子数1～10的烷基或其他基团，或者Y和Z与相邻的氮原子连在一起，形成碳原子数2～10的环状氨基或其他基团〕。 |
| 国际公布 |
